Bedaquilin
Arzneimittelgruppen Antibiotika TuberkulostatikaBedaquilin ist ein bakterizider Wirkstoff aus der Gruppe der Tuberkulostatika für die Kombinationstherapie einer multiresistenten pulmonalen Tuberkulose. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der mykobakteriellen ATP-Synthase, welche für die Energiegewinnung von Bedeutung ist. Die Tabletten werden in den ersten zwei Wochen einmal täglich mit dem Essen und anschliessend nur noch dreimal pro Woche eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Gelenkschmerzen, Kopfschmerzen, Erbrechen und Schwindel. Bedaquilin ist ein Substrat von CYP3A4 und kann das QT-Intervall verlängern.synonym: Bedaquilinum, Bedaquilinfumarat, TMC207, R207910
ProdukteBedaquilin wurde in den USA im Jahr 2012 und in der EU im Jahr 2014 in Form von Tabletten zugelassen (Sirturo®).
Struktur und EigenschaftenBedaquilin (C32H31BrN2O2, Mr = 555.5 g/mol) ist ein Diarylchinolin. Es liegt im Arzneimittel als Bedaquilinfumarat vor, ein weisses Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist.
Bedaquilin (ATC J04AK05 
) hat bakterzide (antimykobakterielle) Eigenschaften gegen sich teilende und nicht teilende Tuberkulosebakterien. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der mykobakteriellen ATP-Synthase, welche für die Energiegewinnung von Bedeutung ist. Dadurch wird die Bildung des Energieträgers ATP verhindert. Bedaquilin und der M2-Metabolit haben eine lange Halbwertszeit von 5.5 Monaten.
In Kombination mit anderen Tuberkulostatika für die Behandlung einer multiresistenten pulmonalen Tuberkulose (MDR-TB) mit dem Erreger Mycobacterium tuberculosis.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden mit einer Mahlzeit eingenommen. In den ersten zwei Wochen einmal täglich, anschliessend nur noch dreimal pro Woche. Bedaquilin muss mit mindestens drei anderen Tuberkulostatika kombiniert werden. Die Behandlung dauert 24 Wochen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenBedaquilin ist ein Substrat von CYP3A4 und es sind entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen möglich. Hepatotoxische Arzneimittel und Alkohol sollten während der Behandlung vermieden werden. Interaktionen können auch mit Wirkstoffen auftreten, die das QT-Intervall verlängern.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Gelenkschmerzen, Kopfschmerzen, Erbrechen und Schwindel. Bedaquilin verlängert das QT-Intervall und hat lebertoxische Eigenschaften. In der Verumgruppe waren in der wichtigsten klinischen Studie mehr Todesfälle aufgetreten als in der Kontrollgruppe.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
- Field S.K. Bedaquiline for the treatment of multidrug-resistant tuberculosis: great promise or disappointment? Ther Adv Chronic Dis, 2015, 6(4), 170-84 Pubmed
- Lakshmanan M., Xavier A.S. Bedaquiline - The first ATP synthase inhibitor against multi drug resistant tuberculosis. J Young Pharm, 2013, 5(4), 112-5 Pubmed
- Leibert E., Danckers M., Rom W.N. New drugs to treat multidrug-resistant tuberculosis: the case for bedaquiline. Ther Clin Risk Manag, 2014, 10, 597-602 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenPharmaWiki mit Google durchsuchen.