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Asenapin

Asenapin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der atypischen Neuroleptika, der zur Behandlung manischer Episoden bei der bipolaren Störung eingesetzt wird. In den USA ist es auch zur Therapie eine Schizophrenie zugelassen. Die Wirkungen beruhen auf dem Antagonismus an Dopamin- und Serotoninrezeptoren. Die Tabletten werden zweimal täglich verabreicht. Es handelt sich um Sublingualtabletten, die nicht geschluckt, sondern unter der Zunge zergehen gelassen werden. Das Arzneimittel kann müde und schläfrig machen, den Appetit steigern und zu einem medikamentösen Parkinson führen.

synonym: Asenapinum, Asenapini maleas, Asenapinmaleat, Saphris®, ORG 5222

Produkte

Asenapin ist in Form von Sublingualtabletten im Handel (Sycrest®). In der Schweiz wurde es im Jahr 2012 zugelassen. In den USA ist es bereits seit dem Jahr 2009 registriert.

Struktur und Eigenschaften

Asenapin (C₁₇H₁₆ClNO, M_r = 285.8 g/mol) liegt im Arzneimittel als Asenapinmaleat vor. Es gehört zur Klasse der Dibenzooxepinpyrrole.

Wirkungen

Asenapin (ATC N05AH05 Externer Link ) ist antimanisch, antidopaminerg am D2-Rezeptor und antiserotonerg am 5-HT2A-Rezeptor. Weitere Rezeptorsysteme sind möglicherweise an den Effekten beteiligt.

Wirkmechanismus der Neuroleptika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zur Behandlung mässiger bis schwerer manischer Episoden bei der bipolaren Störung bei Erwachsenen. In den USA ist Asenapin auch zur Behandlung der Schizophrenie zugelassen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Sublingualtabletten werden morgens und abends verabreicht. Die Anweisungen in der Gebrauchsinformation sollen genau befolgt werden. Die Tabletten sollen nicht geschluckt und nicht gekaut, sondern unter der Zunge zergehen gelassen werden. Nach der Einnahme während 10 Minuten nichts essen oder trinken. Der Grund liegt darin, dass die Bioverfügbarkeit beim Schlucken sehr gering ist. Bei der sublingualen Verabreichung beträgt sie 35 %.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Asenapin wird von UGT1A4 und CYP1A2 metabolisiert und ist ein schwacher Hemmer von CYP2D6. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich. Weitere Interaktionen können mit Antihypertonika, Levodopa und Dopamin-Agonisten auftreten.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Angst, Schläfrigkeit, Dämpfung, Schwindel, Geschmacksstörungen, medikamentöser Parkinson, Bewegungsstörungen, gesteigerter Appetit, Gewichtszunahme und eine betäubte Mundschleimhaut.

siehe auch

Neuroleptika, Schizophrenie

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
Chwieduk C.M., Scott L.J. Asenapine: a review of its use in the management of mania in adults with bipolar I disorder. CNS Drugs, 2011, 25(3), 251-67 Pubmed
Citrome L. Asenapine for schizophrenia and bipolar disorder: a review of the efficacy and safety profile for this newly approved sublingually absorbed second-generation antipsychotic. Int J Clin Pract, 2009, 63(12), 1762-84 Pubmed
Potkin S.G. Asenapine: a clinical overview. J Clin Psychiatry, 2011, 72 Suppl 1, 14-8 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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