Asenapin
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synonym: Asenapinum, Asenapini maleas, Asenapinmaleat, Saphris®, ORG 5222
ProdukteAsenapin ist in Form von Sublingualtabletten im Handel (Sycrest®). In der Schweiz wurde es im Jahr 2012 zugelassen. In den USA ist es bereits seit dem Jahr 2009 registriert.
Struktur und EigenschaftenAsenapin (C17H16ClNO, Mr = 285.8 g/mol) liegt im Arzneimittel als Asenapinmaleat vor. Es gehört zur Klasse der Dibenzooxepinpyrrole.
Asenapin (ATC N05AH05 ) ist antimanisch, antidopaminerg am D2-Rezeptor und antiserotonerg am 5-HT2A-Rezeptor. Weitere Rezeptorsysteme sind möglicherweise an den Effekten beteiligt.
Wirkmechanismus der Neuroleptika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Behandlung mässiger bis schwerer manischer Episoden bei der bipolaren Störung bei Erwachsenen. In den USA ist Asenapin auch zur Behandlung der Schizophrenie zugelassen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Sublingualtabletten werden morgens und abends verabreicht. Die Anweisungen in der Gebrauchsinformation sollen genau befolgt werden. Die Tabletten sollen nicht geschluckt und nicht gekaut, sondern unter der Zunge zergehen gelassen werden. Nach der Einnahme während 10 Minuten nichts essen oder trinken. Der Grund liegt darin, dass die Bioverfügbarkeit beim Schlucken sehr gering ist. Bei der sublingualen Verabreichung beträgt sie 35 %.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenAsenapin wird von UGT1A4 und CYP1A2 metabolisiert und ist ein schwacher Hemmer von CYP2D6. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich. Weitere Interaktionen können mit Antihypertonika, Levodopa und Dopamin-Agonisten auftreten.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Angst, Schläfrigkeit, Dämpfung, Schwindel, Geschmacksstörungen, medikamentöser Parkinson, Bewegungsstörungen, gesteigerter Appetit, Gewichtszunahme und eine betäubte Mundschleimhaut.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
- Chwieduk C.M., Scott L.J. Asenapine: a review of its use in the management of mania in adults with bipolar I disorder. CNS Drugs, 2011, 25(3), 251-67 Pubmed
- Citrome L. Asenapine for schizophrenia and bipolar disorder: a review of the efficacy and safety profile for this newly approved sublingually absorbed second-generation antipsychotic. Int J Clin Pract, 2009, 63(12), 1762-84 Pubmed
- Potkin S.G. Asenapine: a clinical overview. J Clin Psychiatry, 2011, 72 Suppl 1, 14-8 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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