Asciminib
Arzneimittelgruppen Kinasehemmer BCR-ABL-InhibitorenAsciminib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung der Philadelphia-Chromosom-positiven chronisch-myeloischen Leukämie in der chronischen Phase als Mittel der zweiten Wahl bei einem Therapieversagen oder einer Unverträglichkeit. Die Effekte beruhen auf der allosterischen Hemmung der ABL1-Kinase des BCR-ABL1-Fusionsproteins. Die Tabletten werden einmal täglich oder zweimal täglich im Abstand von 12 Stunden nüchtern eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schmerzen, Atemwegsinfektionen, eine Thrombozytopenie, Ermüdung, erhöhte Pankreasenzyme und gastrointestinale Beschwerden. Asciminib ist ein Substrat von CYP3A und es wird von UGT-Isoenzymen glucuronidiert.synonym: Asciminibum, Asciminibi hydrochloridum, Asciminibhydrochlorid
ProdukteAsciminib wurde in den USA im Jahr 2021 und in der Schweiz im Jahr 2022 in Form von Filmtabletten zugelassen (Scemblix®).
Struktur und EigenschaftenAsciminib (C20H18ClF2N5O3, Mr = 449.8 g/mol) liegt im Arzneimittel als Asciminibhydrochlorid vor, ein weisses bis leicht gelbes Pulver.
Asciminib (ATC L01EA06 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der potenten Inhibition der ABL1-Kinase des BCR-ABL1-Fusionsproteins. Der Wirkstoff interagiert mit der Myristat-bindenden Tasche von ABL. Im Unterschied zu anderen BCR-ABL-Inhibitoren handelt es sich um eine allosterische Hemmung der Kinase. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 5 Stunden.
Als Mittel der zweiten Wahl für die Behandlung der Philadelphia-Chromosom-positiven chronisch-myeloischen Leukämie (Ph+ CML) in der chronischen Phase (CP).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich oder zweimal täglich im Abstand von 12 Stunden nüchtern eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenAsciminib ist ein Substrat von CYP3A4 und von UGT2B7 und UGT2B17. Entsprechende Wechselwirkungen müssen beachtet werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Schmerzen des Muskel- und Skelettsystems
- Infektionen der oberen Atemwege
- Thrombozytopenie
- Ermüdung
- Kopfschmerzen
- Gelenkschmerzen
- Erhöhte Pankreasenzyme
- Abdominalschmerzen, Durchfall und Übelkeit
Chronische myeloische Leukämie, BCR-ABL-Inhibitoren
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Hughes T.P. et al. Asciminib in Chronic Myeloid Leukemia after ABL Kinase Inhibitor Failure. N Engl J Med, 2019, 381(24), 2315-2326 Pubmed
- Eşkazan A.E. Asciminib in chronic myeloid leukemia: many questions still remain to be answered. Blood Cancer J, 2021, 11(4), 81 Pubmed
- Réa D., Hughes T.P. Development of asciminib, a novel allosteric inhibitor of BCR-ABL1. Crit Rev Oncol Hematol0, 2022, 171, 103580 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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