Linezolid Arzneimittelgruppen Antibiotika Oxazolidinone

Linezolid ist ein Antibiotikum aus der Gruppe der Oxazolidinone zur Behandlung bakterieller Infektionskrankheiten. Es hat antibakterielle Eigenschaften gegen aerobe grampositive Bakterien wie Staphylokokken, Streptokokken und Enterokokken und wird unter anderem zur Behandlung von Lungenentzündungen und komplizierten Haut- und Weichteilinfektionen eingesetzt. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der bakteriellen Proteinsynthese. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen, eine Hyperglykämie, Kopfschmerzen, Geschmacksveränderungen und Pilzinfektionen. Linezolid ist ein unselektiver MAO-Hemmer und kann deshalb entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen verursachen.

synonym: Linezolidum

Produkte

Linezolid ist als Infusionslösung, in Form von Filmtabletten und als Granulat zur Herstellung einer Suspension im Handel (Zyvoxid®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2001 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Linezolid (C₁₆H₂₀FN₃O₄, M_r = 337.3 g/mol) wurde als erster Wirkstoff aus der Gruppe der Oxazolidinone entwickelt. Es ist strukturell eng mit dem DOAK Rivaroxaban (Xarelto®) verwandt.

Wirkungen

Linezolid (ATC J01XX08 ) hat antibakterielle Eigenschaften gegen aerobe grampositive Bakterien, einige gramnegative und anaerobe Mikroorganismen. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Proteinsynthese durch die Bindung an bakterielle Ribosomen. Im Unterschied zu anderen Antibiotika ist es zu Beginn der Translation wirksam und hemmt die Bildung des Initiationskomplexes. Die Halbwertszeit beträgt etwa 5 bis 7 Stunden.

Indikationen

Zur Behandlung ausgewählter bakterieller Infektionskrankheiten, insbesondere bei nosokomialen Pneumonien und komplizierten Haut- und Weichteilinfektionen (u.a. mit Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecium).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die peroralen Arzneiformen werden zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Linezolid ist ein schwacher, reversibler und unselektiver MAO-Hemmer und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich. Es interagiert hingegen nicht mit CYP450-Isoenzymen.

Wirkmechanismus der MAO-Hemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen wie Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Krämpfe und Blähungen, eine Hyperglykämie, Kopfschmerzen, Geschmacksstörungen (Metallgeschmack) und Pilzinfektionen. Selten kann eine Lactazidose und ein Serotoninsyndrom auftreten.

siehe auch

Oxazolidinone

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
• Clemett D., Markham A. Linezolid. Drugs, 2000, 59(4), 815-27 Pubmed 
• Ford C.W., Zurenko G.E., Barbachyn M.R. The discovery of linezolid, the first oxazolidinone antibacterial agent. Curr Drug Targets Infect Disord, 2001, 1(2), 181-99 Pubmed 
• Moellering R.C. Linezolid: the first oxazolidinone antimicrobial. Ann Intern Med, 2003, 138(2), 135-42 Pubmed 
• Plouffe J.F. Emerging therapies for serious gram-positive bacterial infections: a focus on linezolid. Clin Infect Dis, 2000, 31 Suppl 4, S144-9 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 29.9.2024 geändert.
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