Ripretinib Arzneimittelgruppen KinasehemmerRipretinib ist ein antiproliferativer und antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung fortgeschrittener gastrointestinaler Stromatumore (GIST). Die Effekte beruhen auf der Hemmung von Tyrosinkinasen. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Abgeschlagenheit, Haarausfall, Übelkeit, Schmerzen und Verdauungsstörungen. Ripretinib und sein aktiver Metabolit sind Substrate von CYP450-Isoenzymen.
synonym: Ripretinibum
ProdukteRipretinib wurde in den USA im Jahr 2020 und in der Schweiz im Jahr 2021 in Form von Tabletten zugelassen (Qinlock®).
Struktur und EigenschaftenRipretinib (C24H21BrFN5O2, Mr = 510.4 g/mol) liegt als weissgrauer, kristalliner Festkörper, der in Wasser praktisch unlöslich ist.
WirkungenRipretinib (ATC L01EX19 ) hat antiproliferative und antitumorale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von Tyrosinkinasen, insbesondere KIT und PDGFRA. Ripretinib hat einen Metaboliten, DP-5439.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFortgeschrittene gastrointestinale Stromatumore (GIST).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenRipretinib und DP-5439 sind Substrate von CYP450-Isoenzymen und werden primär von CYP3A4 metabolisiert. Entsprechende Interaktionen können auftreten.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Abgeschlagenheit
- Haarausfall
- Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Gewichtsabnahme
- Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten
- Erhöhte Lipase-Werte
- Kopfschmerzen
- Atemstörungen, Husten
- Trockene Haut, Juckreiz, seborrhoische Keratose
- Erhöhte Bilirubin-Werte im Blut
- Periphere Ödeme
- Hypophosphatämie
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Dhillon S. Ripretinib: First Approval. Drugs, 2020, 80(11), 1133-1138 Pubmed
- Lostes-Bardaji M.J. et al. Ripretinib in gastrointestinal stromal tumor: the long-awaited step forward. Ther Adv Med Oncol, 2021 Pubmed
- Ripretinib for gastrointestinal stromal tumours. Aust Prescr, 2021, 44(3), 112 Pubmed
- Zalcberg J.R. Ripretinib for the treatment of advanced gastrointestinal stromal tumor. Therap Adv Gastroenterol, 2021 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Ripretinibum
Unternehmen: Deciphera Pharmaceuticals (Schweiz) AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E