Pralatrexat
Arzneimittelgruppen Folsäure-AntagonistenPralatrexat ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Zytostatika mit antitumoralen Eigenschaften zur Behandlung eines fortgeschrittenen peripheren T-Zell-Lymphoms. Die Effekte beruhen wie bei Methotrexat auf der Hemmung der Dihydrofolatreduktase und der Störung der DNA-Synthese, was zum Zelltod führt. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Entzündung der Mundschleimhaut, Thrombozytopenie, Übelkeit, Blutarmut, Müdigkeit, Neutropenie, Nasenbluten, Erbrechen und Verstopfung. Pralatrexat ist kein Substrat von CYP450.synonym: Pralatrexatum, PDX
ProduktePralatrexat ist als Infusionslösung im Handel (Folotyn®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2013 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenPralatrexat (C23H23N7O5, Mr = 477.5 g/mol) ist ein Folsäure-Analogon und liegt als Racemat vor. Es handelt sich um eine weisse bis gelbe Substanz, die in Wasser löslich ist.
Pralatrexat (ATC L01BA05 
) hat zytotoxische Eigenschaften und reduziert das Tumorwachstum. Die Effekte beruhen auf der kompetitiven Hemmung der Dihydrofolatreduktase und der Folylpolyglutamylsynthetase. Dies resultiert in einer Depletion von Thymidin und anderen Molekülen, die Übertragung einzelner Kohlenstoffmoleküle verantwortlich sind. Die DNA-Synthese wird unterbrochen, was zum Zelltod führt. Pralatrexat akkumuliert selektiv in Tumorzellen, indem es über den Reduced Folate Carrier Type 1 (RFC-1) aufgenommen wird. Dieses Protein wird in Tumorzellen überexprimiert. Der Wirkmechanismus entspricht im Wesentlichen dem von Methotrexat.
Zur Behandlung von Erwachsenen mit einem peripheren T-Zell-Lymphom, deren Erkrankung nach mindestens einer vorherigen Therapie fortgeschritten ist.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenPralatrexat interagiert nicht mit CYP450-Isoenzymen. Es ist ein schwacher Hemmer von OATP1B1, MRP2 und MRP3. Eine weitere Interaktion wurde mit Probenecid beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Entzündung der Mundschleimhaut, Thrombozytopenie, Übelkeit, Blutarmut, Müdigkeit, Neutropenie, Nasenbluten, Erbrechen und Verstopfung.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Hui J., Przespo E., Elefante A. Pralatrexate: a novel synthetic antifolate for relapsed or refractory peripheral T-cell lymphoma and other potential uses. J Oncol Pharm Pract, 2012, 18(2), 275-83 Pubmed
- Malik S.M. et al. Folotyn (pralatrexate injection) for the treatment of patients with relapsed or refractory peripheral T-cell lymphoma: U.S. Food and Drug Administration drug approval summary. Clin Cancer Res, 2010, 16(20), 4921-7 Pubmed
- Zain J., O'Connor O. Pralatrexate: basic understanding and clinical development. Expert Opin Pharmacother, 2010, 11(10), 1705-14 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Pralatrexatum
Unternehmen: IDEOGEN AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Zytostatika: Antimetabolite
Wirkstoffe: Pralatrexatum
Unternehmen: IDEOGEN AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Zytostatika: Antimetabolite