Nicomorphin Arzneimittelgruppen OpioideNicomorphin ist ein schmerzlindernder Wirkstoff aus der Gruppe der Opioide, der zur Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen eingesetzt wird. Es handelt sich um ein lipophiles Nicotinsäurederivat von Morphin, dessen Wirkung etwa gleich stark ist, aber schneller eintritt. Nicomorphin wird peroral, parenteral und rektal verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Benommenheit, Stimmungsveränderungen, Verwirrung, Halluzinationen, Schwitzen, Schwindel, Kopfschmerzen, Atemdepression, kleine Pupillen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Mundtrockenheit, Herzklopfen und eine Hautrötung im Gesicht.
synonym: Nicomorphinum, Nicomorphini hydrochloridum, Nicomorphinhydrochlorid
ProdukteNicomorphin war in Form von Tabletten, Suppositorien und als Injektionslösung im Handel (Vilan®). Es war in der Schweiz seit 1957 zugelassen. Im Jahr 2015 wurde auf den Vertrieb verzichtet.
Struktur und EigenschaftenNicomorphin (C29H25N3O5, Mr = 495.5 g/mol) ist wie Heroin ein Ester- sowie ein Nicotinsäure-Derivat von Morphin (3,6-Dinicotinoylester). Es liegt in Arzneimitteln als Nicomorphinhydrochlorid vor. In der Leber wird es unter anderem zu Morphin-6-Mononicotinat, Morphin und seinen Metaboliten biotransformiert. Diese Substanzen sind vorwiegend aktiv. Nicomorphin kann deshalb als Prodrug bezeichnet werden.
WirkungenNicomorphin (ATC N02AA04 ) ist schmerzlindernd. Die Effekte beruhen auf der Bindung an μ-Opioidrezeptoren. Nicomorphin hat eine vergleichbare Stärke wie Morphin, die Wirkung setzt aber aufgrund der höheren Lipophilie schneller ein.
Wirkmechanismus der Opioide, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Behandlung mittelstarker bis starker, akuter und anhaltender Schmerzen. Zur Prämedikation und Unterstützung von Narkosen. Zur Behandlung krampfartiger Schmerzen des Verdauungstrakts und des Urogenitalsystems (z.B. Gallensteine, Nierensteine).
MissbrauchWie andere Opioide kann auch Nicomorphin als euphorisierendes Rauschmittel missbraucht werden.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden in der Regel ein- bis zweimal täglich verabreicht. Die Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
KontraindikationenNicomorphin ist bei Überempfindlichkeit, akuten Lebererkrankungen, Atemdepression, obstruktiven Erkrankungen der Atemwege, Darmverschluss, akutem Abdomen, verzögerter Magenentleerung, Schädel-Hirntrauma und erhöhtem intrakraniellen Druck kontraindiziert. Es darf nicht mit MAO-Hemmern kombiniert werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenArzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit zentral dämpfenden Arzneimitteln, Alkohol, MAO-Hemmern, Muskelrelaxantien, Rifampicin, Clomipramin, Amitriptylin, Opioid-Antagonisten und Cimetidin beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Benommenheit, Stimmungsveränderungen, Verwirrung, Halluzinationen, Schwitzen, Schwindel, Kopfschmerzen, Atemdepression, kleine Pupillen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Mundtrockenheit, Herzklopfen und eine Hautrötung im Gesicht. Wie bei allen Opioiden besteht das Risiko für eine Atemdepression und eine Abhängigkeit.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, AT)
- Koopman-Kimenai P.M. et al. The bioavailability of intramuscularly administered nicomorphine (Vilan) with its metabolites and their glucuronide conjugates in surgical patients. Int J Clin Pharmacol Ther, 1995, 33(8), 442-8 Pubmed
- Koopman-Kimenai P.M. et al. Rectal administration of nicomorphine in patients improves biological availability of morphine and its glucuronide conjugates. Pharm World Sci, 1994, 16(6), 248-53 Pubmed
- Koopman-Kimenai P.M. et al. Pharmacokinetics of intravenously administered nicomorphine and its metabolites in man. Eur J Anaesthesiol, 1993, 10(2), 125-32 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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