PharmaWiki - Metyrapon

Metyrapon

Cortisol-Synthese-Inhibitoren

Metyrapon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Cortisol-Synthese-Inhibitoren. Es hemmt in der Nebennierenrinde die Bildung von Glucocorticoiden und Mineralocorticoiden und wird als Diagnostikum eingesetzt. Als Mittel der 2. Wahl wird es auch therapeutisch bei einer Überproduktion von Corticoisteroiden eingesetzt, zum Beispiel gegen das Cushing-Syndrom und Hyperaldosteronismus.

synonym: Metyraponum

Produkte

Metyrapon ist in Form von Kapseln im Handel (Metopiron®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1961 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Metyrapon (C₁₄H₁₄N₂O, M_r = 226.27 g/mol) ist ein Pyridinderivat. Es ist ein weisses bis leicht bernsteinfarbenes, kristallines Pulver, das in Wasser nur wenig löslich ist.

Wirkungen

Metyrapon (ATC V04CD01 Externer Link ) hemmt in der Nebennierenrinde die Synthese von Corticosteroiden durch Hemmung der Steroid-11beta-Hydroxylase (CYP11B1). Dieses Enzym überführt 11-Desoxycortisol in Cortisol und 11-Desoxycorticosteron in Corticosteron. Dadurch wird in der Hypophyse kurzfristig mehr ACTH gebildet. Metyrapon hemmt auch die Synthese von Aldosteron und fördert die Ausscheidung von Natrium an der Niere.

Indikationen

Metyrapon wird als Diagnostikum zur Prüfung der Funktion der Hypophysenvorderlappen-Nebennierenrinden-Achse eingesetzt. Therapeutisch kann es als Mittel der 2. Wahl bei Zuständen eingesetzt werden, die mit einer Überproduktion von Gluco- und Mineralocorticoiden (Aldosteron) verbunden sind, z.B. beim Cushing-Syndrom oder bei Hyperaldosteronismus,

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Wechselwirkungen sind unter anderem mit Antiepileptika (Phenytoin, Barbiturate), Antidepressiva (z.B. Amitriptylin, Chlorpromazin), Hormonen und Thyreostatika möglich. Gemäss der wissenschaftlichen Literatur interagiert es mit CYP450 und ist ein Induktor von CYP3A.

Unerwünschte Wirkungen

Gelegentlich treten Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerzen und tiefer Blutdruck auf. Selten kommt es zu allergischen Hautreaktionen, Nebenniereninsuffizienz, Hirsutismus und Bauchschmerzen.

siehe auch

Osilodrostat

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Hána V, Dokoupilová M, Marek J, Plavka R. Recurrent ACTH-independent Cushing's syndrome in multiple pregnancies and its treatment with metyrapone. Clin Endocrinol (Oxf), 2001, 54(2), 277-81 Pubmed
Harvey JL, Paine AJ, Maurel P, Wright MC. Effect of the adrenal 11-beta-hydroxylase inhibitor metyrapone on human hepatic cytochrome P-450 expression: induction of cytochrome P-450 3A4. Drug Metab Dispos, 2000, 28(1), 96-101 Pubmed
Kiessling S., Eichele G., Oster H. Adrenal glucocorticoids have a key role in circadian resynchronization in a mouse model of jet lag. J Clin Invest, 2010, 120(7), 2600-9 Pubmed
Roemer S, Nees F, Richter S, Blumenthal TD, Schächinger H. Endogenous cortisol suppression with metyrapone enhances acoustic startle in healthy subjects. Horm Behav, 2009, 55(2), 314-8 Pubmed
Williams PA, Cosme J, Vinkovic DM, Ward A, Angove HC, Day PJ, Vonrhein C, Tickle IJ, Jhoti H. Crystal structures of human cytochrome P450 3A4 bound to metyrapone and progesterone. Science, 2004, 305(5684), 683-6 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Metopiron, Kapseln
Wirkstoffe: Metyraponum
Unternehmen: HRA-Pharma Switzerland Sàrl
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Diagnostika

Die Produkteliste des PharmaWiki enthält in der Schweiz registrierte Arzneimittel, Medizinprodukte, Nahrungsergänzungsmittel und Kosmetika. Dies sind Arzneimittel. Lassen Sie sich von einer Fachperson beraten und lesen Sie die Packungsbeilage. Produkte mit Packshots und Kurzbeschreibungen werden in Zusammenarbeit mit den Unternehmen veröffentlicht und gelten als Werbung.
schliessen