Halofantrin
Arzneimittelgruppen MalariamittelHalofantrin ist ein antiparasitärer Wirkstoff aus der Gruppe der Malariamittel mit blutschizontoziden Eigenschaften zur Behandlung der Malaria. Es handelt sich um ein halogeniertes Phenanthren-Derivat, das nüchtern verabreicht wird. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Bauchschmerzen, Durchfall, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Husten, Kopfschmerzen, Juckreiz und Muskelschmerzen. Halofantrin ist kardiotoxisch, kann das QT-Intervall verlängern und selten zu lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen führen. Es ist zudem ein Substrat von CYP-Isoenzmyen und deshalb anfällig für Arzneimittel-Wechselwirkungen. synonym: Halofantrinum, Halofantrini hydrochloridum PhEur, Halofantrinhydrochlorid
ProdukteHalofantrin wurde 1988 zugelassen und ist in der Schweiz und vielen weiteren Ländern mittlerweile nicht mehr als Fertigarzneimittel erhältlich. Die Halfan®-Tabletten (GlaxoSmithKline AG, 250 mg) sind ausser Handel.
Struktur und EigenschaftenHalofantrin (C26H30Cl2F3NO, Mr = 500.4 g/mol) ist ein Racemat und ein halogeniertes Phenanthren-Derivat. Es wird auch als Phenanthrenmethanol bezeichnet. In Arzneimitteln liegt der Wirkstoff als Halofantrinhydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist.
Halofantrin (ATC P01BX01 
) hat antiparasitäre (blutschizontozide) Eigenschaften. Es hat eine lange Halbwertszeit von bis zu zehn Tagen. Der aktive Metabolit N-Desbutylhalofantrin ist an den Effekten beteiligt.
Zur Behandlung einer leichten bis mittelschweren Malaria (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax).
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird nüchtern verabreicht.
KontraindikationenHalofantrin ist bei einer Überempfindlichkeit, bei einer kongentialen Verlängerung des QT-Intervalls und in Kombination mit Arzneimitteln, welche das QT-Intervall verlängern, kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenWechselwirkungen wurden mit Medikamenten beschrieben, welche das QT-Intervall verlängern. Halofantrin ist ein CYP-Substrat und soll nicht mit CYP3A-Hemmern kombiniert werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Bauchschmerzen, Durchfall, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Husten, Kopfschmerzen, Juckreiz und Muskelschmerzen. Halofantrin kann das QT-Intervall verlängern und selten zu lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen führen. Über Todesfälle wurde berichtet.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Bouchaud O., Imbert P., Touze J.E., Dodoo A.N., Danis M., Legros F. Fatal cardiotoxicity related to halofantrine: a review based on a worldwide safety data base. Malar J, 2009, 8, 289 Pubmed
- Bryson H.M., Goa K.L. Halofantrine. A review of its antimalarial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic potential. Drugs, 1992, 43(2), 236-58 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Halofantrine in the treatment of malaria. Lancet, 1989, 2(8662), 537-8 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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