Fosamprenavir
Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente HIV-ProteasehemmerFosamprenavir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der HIV-Proteasehemmer zur Behandlung von Infektionen mit dem HI-Virus. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der HIV-Protease, welche bei der Virusvermehrung eine entscheidende Rolle spielt. Fosamprenavir ist ein Prodrug, das im Darm zu Amprenavir verstoffwechselt wird. Es ist ein Substrat von CYP3A4 und wird mit dem CYP-Hemmer Ritonavir kombiniert, um die Plasmakonzentrationen zu erhöhen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Hypercholesterinämie, Triglycerid-Erhöhung, Leberenzym-Erhöhung, Hautausschlag, Kopfschmerzen, Schwindel, Empfindungsstörungen im Mund, Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen und Unterleibsschmerzen. Fosamprenavir hat ein hohes Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen. synonym: Fosamprenavirum, Fosamprenavirum calcicum, Fosamprenavir-Calcium
ProdukteFosamprenavir war in Form von Filmtabletten im Handel (Telzir®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2005 zugelassen. Im Jahr 2023 wurde der Vertrieb eingestellt.
Struktur und EigenschaftenFosamprenavir (C25H36N3O9PS, Mr = 585.6 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Fosamprenavir-Calcium vor. Es ist ein Prodrug, das in der Darmschleimhaut rasch zum aktiven Metaboliten Amprenavir ohne die Phosphatgruppe biotransformiert wird (Agenerase®, ausser Handel).
Fosamprenavir (ATC J05AE07 
) hat antivirale Eigenschaften. Die Wirkungen des aktiven Metaboliten Amprenavir beruhen auf der kompetitiven Hemmung der HIV-Protease, welche für die Reifung des Virus wichtig ist und so bei der Virusvermehrung eine zentrale Rolle spielt. Amprenavir wird von CYP3A4 abgebaut. Der CYP-Hemmer Ritonavir wird gleichzeitig verabreicht, um den Abbau zu hemmen und so die Plasmakonzentration von Amprenavir zur erhöhen.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenIn Kombination mit niedrig dosiertem Ritonavir zur Behandlung einer HIV-Infektion im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden in der Regel zweimal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Fosamprenavir darf nicht mit CYP3A4- oder CYP2D6-Substraten verabreicht werden, die eine enge therapeutische Breite haben. Auch eine Kombination mit den CYP-Induktoren Rifampicin und Johanniskraut sowie einigen Statinen ist nicht angezeigt.
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenFosamprenavir hat ein hohes Interaktionspotenzial. Es ist ein Substrat und gleichzeitig auch ein Hemmer von CYP3A4. Auch Ritonavir ist ein CYP-Substrat und -Hemmer.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Hypercholesterinämie, Triglycerid-Erhöhung, Leberenzym-Erhöhung, Hautausschlag, Kopfschmerzen, Schwindel, Empfindungsstörungen im Mund, Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen und Unterleibsschmerzen.
siehe auchLiteratur- Arvieux C., Tribut O. Amprenavir or fosamprenavir plus ritonavir in HIV infection: pharmacology, efficacy and tolerability profile. Drugs, 2005, 65(5), 633-59 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Becker S., Thornton L. Fosamprenavir: advancing HIV protease inhibitor treatment options. Expert Opin Pharmacother, 2004, 5(9), 1995-2005 Pubmed
- Chapman T.M., Plosker G.L., Perry C.M. Fosamprenavir: a review of its use in the management of antiretroviral therapy-naive patients with HIV infection. Drugs, 2004, 64(18), 2101-24 Pubmed
- Hester E.K., Chandler H.V., Sims K.M. Fosamprenavir: drug development for adherence. Ann Pharmacother, 2006, 40(7-8), 1301-10 Pubmed
- Wire M.B., Shelton M.J., Studenberg S. Fosamprenavir : clinical pharmacokinetics and drug interactions of the amprenavir prodrug. Clin Pharmacokinet, 2006, 45(2), 137-68 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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