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Exenatid

Exenatid ist ein antidiabetischer und blutzuckersenkender Wirkstoff aus der Gruppe der GLP-1-Rezeptor-Agonisten für die Behandlung eines Typ-2-Diabetes. Es ist ein synthetisches Peptid, das ursprünglich aus dem Gift der Gila-Krustenechse gewonnen wurde. Exenatid ist strukturell mit dem Inkretin GLP-1 verwandt, hat aber eine wesentlich längere Wirkdauer. Das Arzneimittel wird subkutan verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Verstopfung.

synonym: Exenatidum, Exenatide, Exendin-4

Produkte

Exenatid ist als Injektionspräparat im Handel (Bydureon®). Es wurde in den USA im Jahr 2005 als erster Wirkstoff aus der Gruppe der GLP-1-Rezeptor-Agonisten zugelassen (Byetta®, ausser Handel). In der Schweiz wurde das Arzneimittel ein Jahr später registriert. Der langwirksame Bydureon® Pen wurde in der Schweiz im Jahr 2012 zugelassen, im Jahr 2020 zusätzlich als Autoinjektor (Bydureon® BCise).

Struktur und Eigenschaften

Exenatid (C₁₈₄H₂₈₂N₅₀O₆₀S, M_r = 4186.6 Da) ist ein synthetisches Peptid, das aus 39 Aminosäuren besteht. Die Substanz stammt ursprünglich aus dem Gift der Gila-Krustenechse (Gila-Monster, Heloderma suspectum). Das natürliche Peptid wird als Exendin-4 bezeichnet. Exenatid ist mit dem Inkretin Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1) verwandt und hat eine Sequenzhomologie von 53 %.

Exenatid: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser

Exenatid hat eine wesentlich längere Halbwertszeit und Wirkdauer als GLP-1, weil es nicht von der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) abgebaut wird.

Wirkungen

Exenatid (ATC A10BX04 Externer Link ) hat blutzuckersenkende und antidiabetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an den GLP-1-Rezeptor, einem GPCR (G protein–coupled receptor). Dieser Rezeptor wird auch vom Inkretin GLP-1 aktiviert.

GLP-1-Rezeptor-Agonisten:

fördern die Insulinsekretion aus den Betazellen des Pankreas.
senken die Glucagonsekretion aus den Alphazellen und führen dadurch zu einer verminderten Glucoseabgabe durch die Leber (Senkung der Gluconeogenese).
erhöhen die Insulinsensitivität.
verlangsamen die Magenentleerung und reduzieren damit die Geschwindigkeit, mit der Glucose in den Blutkreislauf gelangt.
erhöhen die Sättigung (zentral), senken das Hungergefühl und können zu einer Gewichtsabnahme beitragen.

GLP-1-Rezeptor-Agonisten lösen tendenziell weniger Hypoglykämien aus, weil ihr Effekt erst bei einem erhöhten Glucosespiegel eintritt.

Die oral verfügbaren → Gliptine (siehe dort) hemmen den Abbau von GLP-1 und verstärken dadurch seine Effekte.

Indikationen

Für die Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird subktan gespritzt. Byetta® musste zweimal täglich verabreicht werden. Bei Bydureon® reicht eine einmal wöchentliche Applikation aus.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Exenatid verzögert die Magenentleerung und kann so die Absorption anderer Arzneimittel beeinflussen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hypoglykämie in Kombination mit anderen Antidiabetika, Kopfschmerzen, Reaktionen an der Injektionsstelle, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Verstopfung.

siehe auch

GLP-1-Rezeptor-Agonisten, Gliptine, Diabetes mellitus Typ 2

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Barnett A. Exenatid. Expert Opin Pharmacother, 2007, 8(15), 2593-608 Pubmed
Cai Y. et al. Long-acting preparations of Exenatid. Drug Des Devel Ther, 2013, 7, 963-70 Pubmed
Cvetković R.S., Plosker G.L. Exenatid: a review of its use in patients with type 2 diabetes mellitus (as an adjunct to metformin and/or a sulfonylurea). Drugs, 2007, 67(6), 935-54 Pubmed
Iltz J.L., Baker D.E., Setter S.M., Keith Campbell R. Exenatid: an incretin mimetic for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Clin Ther, 2006, 28(5), 652-65 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Bydureon BCise 2 mg, Depot-lnjektionssuspension in einem Autoinjektor
Wirkstoffe: Exenatidum
Unternehmen: AstraZeneca AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiabetika

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