Enfortumabvedotin
Arzneimittelgruppen Antikörper-Wirkstoff-KonjugateEnfortumabvedotin ist ein zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der Antikörper-Wirkstoff-Konjugate für die Behandlung eines lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Urothelkarzinoms. Das Präprat besteht aus einem Antikörper, welcher die Selektivität für die Krebszellen vermittelt. In den Zellen wird das über einen Linker an den Antikörper gebundene Zytostatikum Monomethylauristatin E (MMAE) freigesetzt, welches den Zelltod auslöst. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Haarausfall, Müdigkeit, ein verminderter Appetit, eine periphere sensorische Neuropathie, Verdauungsstörungen und Hautausschläge. MMAE ist ein Substrat von CYP3A4 und P-Glykoprotein.synonym: Enfortumabum vedotinum, Enfortumab vedotin
ProdukteEnfortumabvedotin ist als Pulver für ein Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung im Handel (Padcev®). Es wurde in den USA im Jahr 2019 und in der Schweiz im Jahr 2021 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenEnfortumabvedotin ist ein Antikörper-Wirkstoff-Konjugat, das aus einem humanen IgG1κ-Antikörper besteht, der über einen Protease-spaltbaren Linker mit Monomethylauristatin E (MMAE) verbunden ist.
WirkungenEnfortumabvedotin (ATC L01XC36 
) hat selektiv zytotoxische Eigenschaften. Der Antikörper bindet an Nectin-4, ein Adhäsionsprotein, das sich auf der Oberfläche der Urothelkarzinomzellen befindet. Er vermittelt dadurch die Selektivität für die Krebszellen (Drug Targeting). Monomethylauristatin E (MMAE) ist ein Zytostatikum, das nach der Aufnahme in die Krebszellen und der proteolytischen Spaltung des Linkers an Tubulin bindet und die Apoptose auslöst.
Lokal fortgeschrittenes oder metastasiertes Urothelkarzinom (mUC).
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenMMAE ist ein Substrat von CYP3A4 und P-Glykoprotein.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Haarausfall
- Müdigkeit
- Verminderter Appetit
- Periphere sensorische Neuropathie
- Geschmacksstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Gewichtsabnahme, trockene Haut
- Juckreiz, makulopapulöser Ausschlag, Ausschlag
- Anämie
- Erhöhte Aspartat-Aminotransferase, erhöhte Alanin-Aminotransferase
- Hyperglykämie
- Trockene Augen
Antikörper-Wirkstoff-Konjugate
Literatur- Alt M., Stecca C., Tobin S., Jiang D.M., Sridhar S.S. Enfortumab Vedotin in urothelial cancer. Ther Adv Urol, 2020 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Halford Z., Anderson M.K., Clark M.D. Enfortumab Vedotin-ejfv: A First-in-Class Anti-Nectin-4 Antibody-Drug Conjugate for the Management of Urothelial Carcinoma. Ann Pharmacother, 2021, 55(6), 772-782 Pubmed
- McGregor B.A., Sonpavde G. Enfortumab Vedotin, a fully human monoclonal antibody against Nectin 4 conjugated to monomethyl auristatin E for metastatic urothelial Carcinoma. Expert Opin Investig Drugs, 2019, 28(10), 821-826 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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