Encorafenib
Arzneimittelgruppen KinasehemmerEncorafenib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der in Kombination mit dem MEK-Inhibitor Binimetinib für die Behandlung von Patienten mit einem Melanom oder einem Kolorektalkarzinom. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der BRAF-Kinase. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Übelkeit, Durchfall, Ablösung des retinalen Pigmentepithels, Erbrechen, Abdominalschmerzen, Gelenkschmerzen und Muskelerkrankungen resp. Muskelschmerzen. Encorafenib ist ein Substrat von CYP3A4.synonym: Encorafenibum, LGX818
ProdukteEncorafenib wurde in den USA und in der EU im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2019 in Form von Kapseln zugelassen (Braftovi®).
Struktur und EigenschaftenEncorafenib (C22H27ClFN7O4S, Mr = 540.0 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das nur bei einem tiefen pH-Wert etwas wasserlöslich ist.
Encorafenib (ATC L01XE46 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der BRAF-Kinase (Wildtyp) und der mutierten BRAF-Kinase (V600E).
- Mit Binimetinib für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit einem nicht resezierbaren oder metastasierten Melanom mit einer BRAF-V600-Mutation.
- Mit Cetuximab für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit einem metastasierten Kolorektalkarzinom mit einer BRAF-V600E-Mutation, die eine systemische Vortherapie erhalten haben.
Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Nicht zusammen mit Grapefruitsaft einnehmen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft, Stillzeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenEncorafenib ist ein Substrat von CYP3A4 und in einem geringeren Ausmass von CYP2C19 und CYP2D6.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Übelkeit, Durchfall, Ablösung des retinalen Pigmentepithels, Erbrechen, Abdominalschmerzen, Gelenkschmerzen und Muskelerkrankungen resp. Muskelschmerzen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Dummer R. et al. Overall survival in patients with BRAF-mutant melanoma receiving encorafenib plus binimetinib versus vemurafenib or encorafenib (COLUMBUS): a multicentre, open-label, randomised, phase 3 trial. Lancet Oncol, 2018 Pubmed
- Dummer R. et al. Encorafenib plus binimetinib versus vemurafenib or encorafenib in patients with BRAF-mutant melanoma (COLUMBUS): a multicentre, open-label, randomised phase 3 trial. Lancet Oncol, 2018, 19(5), 603-615 Pubmed
- Koelblinger P., Thuerigen O., Dummer R. Development of encorafenib for BRAF-mutated advanced melanoma. Curr Opin Oncol, 2018, 30(2), 125-133 Pubmed
- Shirley M. Encorafenib and Binimetinib: First Global Approvals. Drugs, 2018, 78(12), 1277-1284 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Encorafenibum
Unternehmen: Pierre Fabre Pharma SA
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E
Wirkstoffe: Encorafenibum
Unternehmen: Pierre Fabre Pharma SA
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E