Binimetinib
Arzneimittelgruppen Kinasehemmer MEK-InhibitorenBinimetinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Kinasehemmer aus der Gruppe der MEK-Inhibitoren für die Behandlung eines nicht-resezierbaren oder metastasierten Melanoms mit einer BRAF-V600-Mutation. Das Arzneimittel wird mit Encorafenib kombiniert. Die Tabletten werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, gastrointestinale Störungen, eine Netzhautablösung und Muskel- und Gelenkschmerzen. Binimetinib ist ein Substrat von UGT1A1.synonym: Binimetinibum, MEK162, ARRY-438162
ProdukteBinimetinib wurde in der EU und in den USA im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2019 in Form von Filmtabletten zugelassen (Mektovi®).
Struktur und EigenschaftenBinimetinib (C17H15BrF2N4O3, Mr = 441.2 g/mol) liegt als leicht gelbes Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.
Binimetinib (ATC L01XE41 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der reversiblen Hemmung der mitogen-aktivierten extrazellulär signalregulierten Kinase 1 (MEK1) und MEK2.
In Kombination mit Encorafenib für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit einem nicht resezierbaren oder metastasierten Melanom mit einer BRAF-V600-Mutation.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Halbwertszeit beträgt etwa 8 Stunden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenBinimetinib wird von UGT1A1 glucuronidiert. Interaktionen wurden mit Induktoren von CYP1A2 beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Müdigkeit
- Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Abdominalschmerzen
- Netzhautablösung
- Muskel- und Gelenkschmerzen
- Anstieg der CK im Blut
MEK-Inhibitoren, Melanom, Encorafenib
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (EMA)
- Koelblinger P., Dornbierer J., Dummer R. A review of binimetinib for the treatment of mutant cutaneous melanoma. Future Oncol, 2017, 13(20), 1755-1766 Pubmed
- Rose A.A.N. Encorafenib and binimetinib for the treatment of BRAF V600E/K-mutated melanoma. Drugs Today (Barc), 2019, 55(4), 247-264 Pubmed
- Shirley M. Encorafenib and Binimetinib: First Global Approvals. Drugs, 2018, 78(12), 1277-1284 Pubmed
- Sun J., Zager J.S., Eroglu Z. Encorafenib/binimetinib for the treatment of BRAF-mutant advanced, unresectable, or metastatic melanoma: design, development, and potential place in therapy. Onco Targets Ther, 2018, 11, 9081-9089 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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