Elvitegravir
Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente Integrase-InhibitorenElvitegravir ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Integrase-Inhibitoren, der in Kombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen und dem pharmakokinetischen Booster Cobicistat für die Behandlung einer Infektion mit dem HIV-1-Virus eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Integrase, das für das Einbringen der viralen DNA in die Wirts-DNA verantwortlich ist. Die Tabletten werden in der Regel einmal täglich mit dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören Übelkeit, Durchfall und Kopfschmerzen. Elvitegravir ist ein Substrat von CYP3A.synonym: Elvitegravirum, JTK-303, GS-9137
ProdukteElvitegravir ist in Form von Filmtabletten in Fixkombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen und Cobicistat im Handel (Stribild®, Nachfolger: Genvoya®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2013 zugelassen.
- Stribild®: Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabin und Tenofovirdisoproxil
- Genvoya®: Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabin und Tenofoviralafenamid
Elvitegravir (C23H23ClFNO5, Mr = 447.9 g/mol) ist ein Dihydrochinolon-Derivat. Es liegt als weisses bis gelbes Pulver vor, das in Wasser schlecht löslich ist.
Elvitegravir (ATC J05AX11 
) hat antivirale Eigenschaften gegen HI-Viren. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der viralen Integrase, welche für das Einbringen der viralen DNA in die Wirts-DNA notwendig ist. Dadurch wird die Virusvermehrung gehemmt.
Elvitegravir wird von CYP3A metabolisiert (siehe unten). Der gleichzeitig verabreichte CYP-Hemmer und pharmakokinetische Booster Cobicistat hemmt den Metabolismus von Elvitegravir.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung einer Infektion mit dem HIV-1-Virus.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit dem Essen eingenommen.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenElvitegravir ist ein Substrat von CYP3A und in geringem Ausmass von UGT1A1. Entsprechende Wechselwirkungen müssen beachtet werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören Übelkeit, Durchfall und Kopfschmerzen.
siehe auchIntegrase-Inhibitoren, HIV-Medikamente, Pharmakokinetischer Booster
Literatur- Angione S.A., Cherian S.M., Özdener A.E. A Review of the Efficacy and Safety of Genvoya® (Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine, and Tenofovir Alafenamide) in the Management of HIV-1 Infection. J Pharm Pract, 2018, 31(2), 216-221 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (USA, CH)
- Giacomet V. et al. An evaluation of elvitegravir plus cobicistat plus tenofovir alafenamide plus emtricitabine as a single-tablet regimen for the treatment of HIV in children and adolescents. Expert Opin Pharmacother, 2019, 20(3), 269-276 Pubmed
- Pandey K.K. Critical appraisal of elvitegravir in the treatment of HIV-1/AIDS. HIV AIDS, 2014, 6, 81-90 Pubmed
- Prinapori R., Di Biagio A. Efficacy, safety, and patient acceptability of elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir in the treatment of HIV/AIDS. Patient Prefer Adherence, 2015, 9, 1213-8 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Elvitegravirum, Cobicistatum, Emtricitabinum, Tenofovirum alafenamidum
Unternehmen: Gilead Sciences Switzerland Sàrl
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Antiviralia
Wirkstoffe: Elvitegravirum, Cobicistatum, Emtricitabinum, Tenofovirum disoproxilum
Unternehmen: Gilead Sciences Switzerland Sàrl
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Antiviralia