Elacestrant
Arzneimittelgruppen Östrogen-Rezeptor-AntagonistenElacestrant ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der nicht steroidalen Östrogen-Rezeptor-Antagonisten für die Behandlung eines ER-positiven Brustkrebses. Die Effekte beruhen auf dem selektiven Antagonismus am Östrogen-Rezeptor-α. Des Weiteren fördert Elacestrant den Abbau des Rezeptors. Die Tabletten werden einmal täglich mit dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Müdigkeit, veränderte Laborwerte, Magen-Darm-Störungen, Wallungen und Schmerzen. Elacestrant ist ein Substrat von CYP3A4.synonym: Elacestrantum, Elacestranti dihydrochloridum, Elacestrantdihydrochlorid, RAD1901
ProdukteElacestrant wurde in den USA und in der EU im Jahr 2023 und in der Schweiz im Jahr 2024 in Form von Filmtabletten zugelassen (Orserdu®).
Struktur und EigenschaftenElacestrant (C30H38N2O2, Mr = 458.6 g/mol) ist ein Tetrahydronaphthalin-Derivat mit einer nicht steroidalen Struktur. Es liegt im Arzneimittel als Elacestrantdihydrochlorid vor, ein weisses bis graues Pulver, das im sauren Milieu löslich ist.
Elacestrant (ATC L02BA04 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem potenten und selektiven Antagonismus am Östrogen-Rezeptor-α (ERα). Östrogene stellen einen Wachstumsreiz für die Krebszellen dar. Zusätzlich fördert der Wirkstoff auch den Abbau des Rezeptors. Elacestrant hat eine Halbwertszeit von 30 bis 50 Stunden.
Als Monotherapie für die Behandlung von postmenopausalen Frauen mit einem Östrogenrezeptor (ER)-positiven, HER2-negativen, lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebs mit einer aktivierenden ESR1-Mutation, deren Erkrankung nach mindestens einer endokrinen Therapielinie, kombiniert mit einem CDK 4/6-Inhibitor, fortgeschritten ist.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft
- Stillzeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenElacestrant ist ein Substrat von CYP3A4, von OATP2B1 und in einem geringeren Ausmass von CYP2A6 und CYP2C9. Es ist ein Inhibitor von P-Glykoprotein und BCRP.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Übelkeit, Erbrechen
- Fatigue
- Dyspepsie, Durchfall, Verstopfung, Abdominalschmerzen
- Rückenschmerzen
- Gelenkschmerzen
- Kopfschmerzen
- Hitzewallungen
- Veränderte Laborparameter
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Bardia A. et al. Phase I Study of Elacestrant (RAD1901), a Novel Selective Estrogen Receptor Degrader, in ER-Positive, HER2-Negative Advanced Breast Cancer. J Clin Oncol, 2021, 39(12), 1360-1370 Pubmed
- Bidard F.C. et al. Elacestrant (oral selective estrogen receptor degrader) Versus Standard Endocrine Therapy for Estrogen Receptor-Positive, Human Epidermal Growth Factor Receptor 2-Negative Advanced Breast Cancer: Results From the Randomized Phase III EMERALD Trial. J Clin Oncol, 2022, 40(28), 3246-3256 Pubmed
- Hoy SM. Elacestrant: First Approval. Drugs, 2023, 83(6), 555-561 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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