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Asciminib

Asciminib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung der Philadelphia-Chromosom-positiven chronisch-myeloischen Leukämie in der chronischen Phase als Mittel der zweiten Wahl bei einem Therapieversagen oder einer Unverträglichkeit. Die Effekte beruhen auf der allosterischen Hemmung der ABL1-Kinase des BCR-ABL1-Fusionsproteins. Die Tabletten werden einmal täglich oder zweimal täglich im Abstand von 12 Stunden nüchtern eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schmerzen, Atemwegsinfektionen, eine Thrombozytopenie, Ermüdung, erhöhte Pankreasenzyme und gastrointestinale Beschwerden. Asciminib ist ein Substrat von CYP3A und es wird von UGT-Isoenzymen glucuronidiert.

synonym: Asciminibum, Asciminibi hydrochloridum, Asciminibhydrochlorid

Produkte

Asciminib wurde in den USA im Jahr 2021 und in der Schweiz im Jahr 2022 in Form von Filmtabletten zugelassen (Scemblix®).

Struktur und Eigenschaften

Asciminib (C₂₀H₁₈ClF₂N₅O₃, M_r = 449.8 g/mol) liegt im Arzneimittel als Asciminibhydrochlorid vor, ein weisses bis leicht gelbes Pulver.

Wirkungen

Asciminib (ATC L01EA06 Externer Link ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der potenten Inhibition der ABL1-Kinase des BCR-ABL1-Fusionsproteins. Der Wirkstoff interagiert mit der Myristat-bindenden Tasche von ABL. Im Unterschied zu anderen BCR-ABL-Inhibitoren handelt es sich um eine allosterische Hemmung der Kinase. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 5 Stunden.

Indikationen

Als Mittel der zweiten Wahl für die Behandlung der Philadelphia-Chromosom-positiven chronisch-myeloischen Leukämie (Ph+ CML) in der chronischen Phase (CP).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich oder zweimal täglich im Abstand von 12 Stunden nüchtern eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Asciminib ist ein Substrat von CYP3A4 und von UGT2B7 und UGT2B17. Entsprechende Wechselwirkungen müssen beachtet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Schmerzen des Muskel- und Skelettsystems
Infektionen der oberen Atemwege
Thrombozytopenie
Ermüdung
Kopfschmerzen
Gelenkschmerzen
Erhöhte Pankreasenzyme
Abdominalschmerzen, Durchfall und Übelkeit

siehe auch

Chronische myeloische Leukämie, BCR-ABL-Inhibitoren

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Hughes T.P. et al. Asciminib in Chronic Myeloid Leukemia after ABL Kinase Inhibitor Failure. N Engl J Med, 2019, 381(24), 2315-2326 Pubmed
Eşkazan A.E. Asciminib in chronic myeloid leukemia: many questions still remain to be answered. Blood Cancer J, 2021, 11(4), 81 Pubmed
Réa D., Hughes T.P. Development of asciminib, a novel allosteric inhibitor of BCR-ABL1. Crit Rev Oncol Hematol0, 2022, 171, 103580 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Scemblix 20 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Asciminibum
Unternehmen: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E

Scemblix 40 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Asciminibum
Unternehmen: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E

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