Pyrazinamid
Arzneimittelgruppen Antibiotika TuberkulostatikaPyrazinamid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Tuberkulostatika, der ausschliesslich in Kombination mit anderen Arzneimitteln für die Behandlung der Tuberkluose eingesetzt wird. Pyrazinamid hat bakteriostatische bis bakterizide Eigenschaften und ist gegen Mycobacterium tuberculosis wirksam. Die Tabletten werden einmal täglich nach dem Essen und mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Appetitmangel, Bauchschmerzen, Übelkeit, ein Flush, Muskel- und Gelenkschmerzen und Unwohlsein. Pyrazinamid kann die Leberwerte erhöhen, Leberfunktionsstörungen und selten schwere hepatotoxische Nebenwirkungen auslösen. Während der Behandlung soll kein Alkohol konsumiert werden und die Haut soll vor der Sonnenstrahlung geschützt werden. synonym: Pyrazinamidum PhEur, PZA
ProduktePyrazinamid ist in Form von Tabletten im Handel (Pyrazinamid Labatec®, Kombinationspräparate). Es wurde erstmals in den 1950er-Jahren für die Behandlung der Tuberkulose eingesetzt.
Struktur und EigenschaftenPyrazinamid (C5H5N3O, Mr = 123.1 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser wenig löslich ist. Es handelt sich um ein 1,4-Pyrazin und ein Amid. Pyrazinamid ist ein Analogon von Nicotinamid, das selbst schwache antibakterielle Eigenschaften gegen die Mykobakterien zeigt.
Pyrazinamid (ATC J04AK01 
) hat antituberkulotische (bakteriostatische bis bakterizide) Eigenschaften gegen den Erreger der Tuberkluose, Mycobacterium tuberculosis. Es ist vor allem gegen langsam wachsende Erreger wirksam. Gegen Mycobacterium bovis ist es hingegen kaum aktiv. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 6 bis 10 (bis 17) Stunden. Die Effekte werden auf die enzymatische und intrabakterielle Umwandlung zur Pyrazincarbonsäure zurückgeführt, welche in den Bakterien akkumuliert.
Für die Behandlung der Tuberkulose (Mycobacterium tuberculosis) in Kombination mit anderen Tuberkulostatika.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich nach dem Essen und mit ausreichend Flüssigkeit (einem Glas Wasser) eingenommen.
Die Haut soll während der Behandlung vor der Sonne geschützt werden, weil als unerwünschte Wirkung eine Photosensitivität entstehen kann.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kinder unter 3 Jahren nur bei vitaler Indikation
- Porphyrie
- Akute Lebererkrankungen (Hepatitis)
- Bis zu 6 Monate nach einer überstandenen Hepatitis
- Isoniazid-bedingte medikamentöse Hepatitis in der Anamnese
- Gicht, Hyperurikämie
- Niereninsuffizienz
- Schwangerschaft, Stillzeit
Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenWährend der Behandlung soll kein Alkohol konsumiert werden. Pyrazinamid ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Appetitmangel, Bauchschmerzen, Übelkeit
- Flush
- Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen
- Unwohlsein
Pyrazinamid kann die Leberwerte erhöhen, Leberfunktionsstörungen auslösen und selten schwere hepatotoxische Nebenwirkungen auslösen. Wie bei anderen Antibiotika stellen Resistenzen ein Problem dar.
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Steele M.A., Des Prez R.M. The role of pyrazinamide in tuberculosis chemotherapy. Chest, 1988, 94(4), 845-50 Pubmed
- Stehr M., Elamin A.A., Singh M. Pyrazinamide: the importance of uncovering the mechanisms of action in mycobacteria. Expert Rev Anti Infect Ther, 2015, 13(5), 593-603 Pubmed
- Zhang Y, Mitchison D. The curious characteristics of pyrazinamide: a review. Int J Tuberc Lung Dis, 2003, 7(1), 6-21 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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