Ziconotid Arzneimittelgruppen Analgetika N-Typ-CalciumkanalblockerZiconotid ist ein analgetischer Wirkstoff aus der Gruppe der Calciumkanalblocker vom N-Typ, der als Mittel der zweiten Wahl zur Behandlung chronischer und starker Schmerzen eingesetzt wird. Es handelt sich um ein synthetisches Analogon eines Peptids, das im Gift einer marinen Kegelschnecke vorkommt. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Schmerzleitung im Rückenmark. Die Infusionslösung wird intrathekal verabeicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Nystagmus, Gedächtnisstörungen, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Gangabnormalitäten, Schwäche, Verschwommensehen, Verwirrung, Übelkeit und Erbrechen.
synonym: Ziconotidum, Ziconotidi acetas, Ziconotidacetat
ProdukteZiconotid ist als Infusionslösung im Handel (Prialt®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2006 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenZiconotid (C102H172N36O32S7, Mr = 2639 g/mol) ist ein Peptid aus 25 Aminosäuren mit drei Disulfidbrücken. Es ist ein synthetisches Analogon des ω-Conopeptids MVIIA, das im Gift der marinen Kegelschnecke Conus magus vorkommt. In Arzneimitteln liegt es als Ziconotidacetat vor, ein hydrophiles Molekül, das in Wasser gut löslich ist.
WirkungenZiconotid (ATC N02BG08 ) hat schmerzlindernde Eigenschaften. Es bindet an Calciumkanäle vom N-Typ in afferenten Nerven und hemmt so den Einstrom von Calcium. Dadurch wird wird die Freisetzung von Neurotransmittern wie Substanz P und die Signalleitung von Schmerzen im Rückenmark gehemmt.
IndikationenAls Mittel der zweiten Wahl für die Behandlung von starken chronischen Schmerzen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Lösung wird als Dauerinfusion über einen intrathekalen Katheter unter Verwendung einer mechanischen Infusionspumpe verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit einer intrathekalen Chemotherapie
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenWechselwirkungen wurden mit Chemotherapeutika, Opioiden und zentral dämpfenden Arzneimitteln beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Nystagmus, Gedächtnisstörungen, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Gangabnormalitäten, Schwäche, Verschwommensehen, Verwirrtheit, Übelkeit und Erbrechen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Miljanich G.P. Ziconotide: neuronal calcium channel blocker for treating severe chronic pain. Curr Med Chem, 2004, 11(23), 3029-40 Pubmed
- Wermeling D.P. Ziconotide, an intrathecally administered N-type calcium channel antagonist for the treatment of chronic pain. Pharmacotherapy, 2005, 25(8), 1084-94 Pubmed
- Williams J.A., Day M., Heavner J.E. Ziconotide: an update and review. Expert Opin Pharmacother, 2008, 9(9), 1575-83 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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