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Vatalanib

Vatalanib ist ein antiangiogenetischer und antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der zur Behandlung von Krebserkrankungen entwickelt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung aller bekannten VEGF-Rezeptoren (VEGF-R) sowie weiteren Kinasen. VEGF-R ist vor allem an der Gefässneubildung beteiligt.

synonym: Vatalanibum, PTK787, PTK787/ZK-222584

Produkte

Vatalanib befindet sich in der Entwicklungsphase und ist noch nicht im Handel erhältlich.

Struktur und Eigenschaften

Vatalanib (C₂₀H₁₅ClN₄, M_r = 346.8 g/mol) ist ein chloriertes Pyridin- und Aminophthalazin-Derivat. In Arzneimitteln liegt es als Vatalanibsuccinat vor.

Wirkungen

Vatalanib hat antiangiogenetische, antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung aller bekannten VEGF-Rezeptoren (Vascular Endothelial Growth Factor Receptors, Vaskulärer Endothelialer Wachstumsfaktor Rezeptor, VEGF-R1, VEGF-R2, VEGF-R3). VEGF-R sind an der Gefässneubildung und an der Proliferation von Endothel- und Tumorzellen beteiligt. Daneben hemmt Vatalanib weitere Kinasen wie PDGF-R und c-Kit.

Indikationen

Zur Behandlung von Krebserkrankungen.

Wissenswertes

Der Schauspieler Patrick Swayze (Dirty Dancing, Ghost) wurde im Jahr 2008 mit Vatalanib behandelt, nachdem bei ihm ein Pankreaskarzinom festgestellt worden war. Zur Behandlung gehörte auch Gemcitabin.

Literatur

Dragovich T. et al. Phase II trial of vatalanib in patients with advanced or metastatic pancreatic adenocarcinoma after first-line gemcitabine therapy (PCRT O4-001). Cancer Chemother Pharmacol, 2014, 74(2), 379-87 Pubmed
Gupta P. et al. A phase II study of the oral VEGF receptor tyrosine kinase inhibitor vatalanib (PTK787/ZK222584) in myelodysplastic syndrome: Cancer and Leukemia Group B study 10105 (Alliance). Invest New Drugs, 2013, 31(5), 1311-20 Pubmed
Medienberichte
Scott E.N., Meinhardt G., Jacques C., Laurent D., Thomas A.L. Vatalanib: the clinical development of a tyrosine kinase inhibitor of angiogenesis in solid tumours. Expert Opin Investig Drugs, 2007, 16(3), 367-79 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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