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Tovorafenib

Tovorafenib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung eines Hirntumors (Glioms) bei Säuglingen ab 6 Monaten und Kindern. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Typ-II-RAF-Kinase von BRAF und CRAF. Die Arzneimittel werden einmal wöchentlich (!) und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Veränderung der Haarfarbe, Müdigkeit, eine Anämie, gastrointestinale Störungen, Fieber und Kopfschmerzen.

synonym: Tovorafenibum

Produkte

Tovorafenib wurde in den USA im Jahr 2024 und in der EU und in der Schweiz im Jahr 2026 als Filmtabletten und als Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen zugelassen (Ojemda®).

Struktur und Eigenschaften

Tovorafenib (C₁₇H₁₂Cl₂F₃N₇O₂S, M_r = 506.3 g/mol) liegt als weisses Pulver vor. Es ist ein chloriertes Pyrimidin-, Pyridin- und Thiazol-Derivat und ein Carboxamid.

Wirkungen

Tovorafenib (ATC L01EC04 Externer Link ) hat antitumorale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Typ-II-RAF-Kinase der mutierten BRAF-V600E-, der Wildtyp-BRAF- und der Wildtyp-CRAF-Kinase. Die Halbwertszeit beträgt 56 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung von Patientinnen und Patienten ab 6 Monaten mit einem pädiatrischen niedriggradigen Gliom mit einer BRAF-Fusion oder einem BRAF-Rearrangement oder einer BRAF-V600-Mutation, welches nach einer oder mehreren systemischen Therapien progredient war.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden einmal wöchentlich (!) und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Tovorafenib ist ein Substrat von CYP2C8.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Änderungen der Haarfarbe, in der Regel eine Aufhellung
Kreatinphosphokinase im Blut erhöht
Müdigkeit
Anämie
Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, verminderter Appetit
Fieber, Kopfschmerzen
Hypophosphatämie
Makulo-papulöses Exanthem, akneiforme Dermatitis, Umlauf
Wachstumsverzögerung
Trockene Haut, Nasenbluten
Aspartataminotransferase erhöht
Laktatdehydrogenase im Blut erhöht
Infektion der oberen Atemwege

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Dhillon S. Tovorafenib: First Approval. Drugs, 2024, 84(8), 985-993 Pubmed
Kilburn L.B. The type II RAF inhibitor tovorafenib in relapsed/refractory pediatric low-grade glioma: the phase 2 FIREFLY-1 trial. Nat Med, 2024, 30(1), 207-217 Pubmed
Yaman I., Bouffet E. How will tovorafenib change our treatment of pediatric low-grade glioma? Expert Opin Emerg Drugs, 2024, 29(1), 1-3 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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