Topiramat


synonym: Topiramatum
ProdukteTopiramat ist in Form von Tabletten und Kapseln im Handel (Topamax®, Generika). Es ist in der Schweiz und in den USA seit dem Jahr 1996 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenTopiramat (C12H21NO8S, Mr = 339.36 g/mol) liegt als weisses Pulver mit einem bitteren Geschmack, das in Wasser löslich ist. Es ist ein Sulfamat-substituiertes Monosaccharid.
Topiramat (ATC N03AX11 ) hat antiepileptische (antikonvulsive), dämpfende und appetithemmende Eigenschaften.
Die Effekte werden den folgenden Mechanismen zugeschrieben:
- Blockade spannungsabhängiger Natriumkanäle
- Blockade spannungsabhängiger Calciumkanäle
- Verstärkung der GABA-Aktivität am GABA-A-Rezeptor
- Antagonismus am AMPA-Rezeptor (gehört zu den Glutamat-Rezeptoren)
- Inhibition der Carboanhydrase II und IV
Die Halbwertszeit beträgt etwa 21 Stunden.
Indikationen- Für die Behandlung von Epilepsien.
- Für die Vorbeugung der Migräne.
Off-Label wird Topiramat für die Behandlung der Alkoholabhängigkeit eingesetzt.
DosierungGemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Dosis wird individuell und einschleichend eingestellt. Die Arzneimittel werden unabhängig von den Mahlzeiten und üblicherweise zweimal täglich (morgens und abends) eingenommen. Das Absetzen soll ausschleichend erfolgen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft: Topiramat hat fruchtschädigende (teratogene) Eigenschaften.
- Frauen im gebärfähigen Alter, die keine sichere Verhütungsmethode anwenden.
Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenTopiramat wird vorwiegend und zu etwa 70 % unverändert ausgeschieden. Die Metaboliten werden durch eine Hydroxylierung, Hydrolyse und Glucuronidierung gebildet. Topiramat wird an der Niere reabsorbiert.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Appetitmangel, Gewichtsabnahme
- Müdigkeit, Abgeschlagenheit, Schläfrigkeit
- Parästhesien
- Sehstörungen
- Kopfschmerzen, Schwindel
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Ben-Menachem E., Sander J.W., Stefan H., Schwalen S., Schäuble B. Topiramate monotherapy in the treatment of newly or recently diagnosed epilepsy. Clin Ther, 2008, 30(7), 1180-95 Pubmed
- Guerrini R., Parmeggiani L. Topiramate and its clinical applications in epilepsy. Expert Opin Pharmacother, 2006, 7(6), 811-23 Pubmed
- Lyseng-Williamson K.A., Yang L.P. Topiramate: a review of its use in the treatment of epilepsy. Drugs, 2007, 67(15), 2231-56 Pubmed
- Quellen
- Ruiz L., Ferrandi D. Topiramate in migraine progression. J Headache Pain, 2009, 10(6), 419-22 Pubmed
- Shank R.P., Maryanoff B.E. Molecular pharmacodynamics, clinical therapeutics, and pharmacokinetics of topiramate. CNS Neurosci Ther, 2008, 14(2), 120-42 Pubmed
- Shinn A.K., Greenfield S.F. Topiramate in the treatment of substance-related disorders: a critical review of the literature. J Clin Psychiatry, 2010, 71(5), 634-48 Pubmed
- Sommer B.R., Fenn H.H. Review of topiramate for the treatment of epilepsy in elderly patients. Clin Interv Aging, 2010, 26, 5, 89-99 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen