Tigecyclin
Arzneimittelgruppen Antibiotika Tetrazykline GlycylcyclineTigecyclin ist ein bakteriostatisches bis bakterizides Antibiotikum aus der Gruppe der Glycylcycline für die Behandlung komplizierter Haut- und Weichgewebsinfektionen und komplizierter intraabdomineller Infektionen. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der bakteriellen Proteinsynthese durch Bindung an die 30S-Untereinheit der Ribosomen. Tigecyclin ist ein Derivat des Tetrazyklins Minocyclin und wurde mit dem Ziel entwickelt, dass es auch gegen Bakterien mit Resistenzen aktiv ist. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verarbeicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören vorübergehende Übelkeit, Erbrechen und Durchfall.synonym: Tigecyclinum, Tigecycline, GAR-936
ProdukteTigecyclin ist als Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung im Handel (Tygacil®). Es wurde in den USA im Jahr 2005 und in der EU und in der Schweiz im Jahr 2007 zugelassen. Generika sind registriert.
Struktur und EigenschaftenTigecyclin (C29H39N5O8, Mr = 585.6 g/mol) ist ein Derivat des Tetrazyklins Minocyclin mit einem Glycyclamid-Substituenten an der Position 9.
Tigecyclin (ATC J01AA12 
) hat bakteriostatische bis bakterizide Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der bakteriellen Proteinsynthese, indem es an die 30S-Untereinheit der Ribosomen bindet und die Anlagerung der Aminoacyl-tRNA-Moleküle an die ribosomale Akzeptorstelle (A-Site) verhindert. Die Halbwertszeit beträgt im Durchschnitt 42 Stunden. Tigecyclin ist auch gegen Bakterien aktiv, die gegen die Tetrazykline aufgrund von Effluxpumpen und ribosomalen Schutzmechanismen resistent sind.
Für die Behandlung bakterieller Infektionskrankheiten mit empfindlichen Erregern:
- Komplizierte Haut- und Weichgewebsinfektionen
- Komplizierte intraabdominelle Infektionen
Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit, auch gegen Tetrazykline
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenTigecyclin wird nur zu einem geringen Anteil metabolisiert. Es ist ein Substrat von P-Glykoprotein. Wechselwirkungen wurden mit Warfarin, Kontrazeptiva, Tacrolimus und Ciclosporin beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören vorübergehende Übelkeit, Erbrechen und Durchfall.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Frampton J.E., Curran M.P. Tigecycline. Drugs, 2005, 65(18),2623-35 Pubmed
- Pankey G.A. Tigecycline. J Antimicrob Chemother, 2005, 56(3),470-80 Pubmed
- Stein G.E., Babinchak T. Tigecycline: an update. Diagn Microbiol Infect Dis, 2013, 75(4), 331-6 Pubmed
- Yaghoubi S. et al. Tigecycline antibacterial activity, clinical effectiveness, and mechanisms and epidemiology of resistance: narrative review. Eur J Clin Microbiol Infect Dis, 2021, 1-20 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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