Selumetinib
Arzneimittelgruppen Kinasehemmer MEK-InhibitorenSelumetinib ist ein antiproliferativer und antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung einer Neurofibromatose vom Typ 1. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der MEK1- und MEK2-Kinasen. Die Kapseln werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden nüchtern eingenommen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem gastrointestinale Störungen, Hauterkrankungen und kardiovaskuläre Störungen. Selumetinib wird hauptsächlich von CYP3A4 metabolisiert.synonym: Selumetinibum, Selumetinibi hydrogenosulfas, Selumetinibhydrogensulfat
ProdukteSelumetinib wurde in den USA im Jahr 2020, in der EU im Jahr 2021 und in der Schweiz im Jahr 2022 in Form von Kapseln zugelassen (Koselugo®).
Struktur und EigenschaftenSelumetinib liegt als Selumetinibhydrogensulfat vor, ein weisses bis gelbes, kristallines Pulver, das in Wasser bei einem tiefen pH-Wert löslich ist.
Selumetinib (ATC L01EE04 
) hat antiproliferative und antitumorale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinasen 1 und 2 (MEK1 und MEK2).
Für die Behandlung von Kindern und Jugendlichen ab 3 Jahren mit Neurofibromatose Typ 1 (NF1) und symptomatischen, inoperablen plexiformen Neurofibromen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden nüchtern eingenommen. 2 Stunden vor und 1 Stunde nach der Einnahme darf nichts gegessen werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenSelumetinib wird hauptsächlich von CYP3A4 metabolisiert, unter Beteiligung weiterer CYP450-Isoenzyme.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, abdominale Schmerzen, Stomatitis, Verstopfung
- Ausschlag, Dermatitis, Hauttrockenheit, Paronychie, Juckreiz, Haarveränderungen, Hautinfektion
- Asthenische Ereignisse
- Fieber
- Nasenbluten
- Veränderte Blutwerte / Laborparameter
- Sinustachykardie, Hämaturie, Auswurffraktion vermindert, erhöhter Blutdruck, peripheres Ödem
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, EMA)
- Campagne O., Yeo K.K., Fangusaro J., Stewart C.F. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Selumetinib. Clin Pharmacokinet, 2021, 60(3), 283-303 Pubmed
- Galvin R. et al. Neurofibromatosis in the Era of Precision Medicine: Development of MEK Inhibitors and Recent Successes with Selumetinib. Curr Oncol Rep, 2021, 23(4), 45 Pubmed
- Markham A., Keam S.J. Selumetinib: First Approval. Drugs, 2020, 80(9), 931-937 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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