Rimegepant
Arzneimittelgruppen CGRP-Rezeptor-AntagonistenRimegepant ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der CGRP-Rezeptor-Antagonisten für die Akutbehandlung und Vorbeugung der Migräne bei Erwachsenen. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus am CGRP-Rezeptor, dessen natürlicher Ligand CGRP für die Auslösung der Migräne mitverantwortlich ist. Die Schmelztabletten werden bei Bedarf maximal einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten auf oder unter der Zunge zergehen gelassen. Für die Vorbeugung werden sie jeden zweiten Tag verabreicht. Als häufigste mögliche unerwünschte Wirkung tritt Übelkeit auf. Rimegepant ist ein Substrat von CYP3A4, CYP2C9, P-Glykoprotein und BCRP.synonym: Rimegepantum, Rimegepanti hemisulfas sesquihydricus, Rimegepantsulfat, Rimegepanthemisulfat-Sesquihydrat, BMS-927711
ProdukteRimegepant wurde in den USA im Jahr 2020, in der EU im Jahr 2022 und in der Schweiz im Jahr 2023 in Form von Schmelztabletten auf der Basis von Gelatine und Mannitol zugelassen, die in der Mundhöhle zerfallen (Vydura®, Lyophilisat zum Einnehmen).
Struktur und EigenschaftenRimegepant (C28H28F2N6O3, Mr = 534.6 g/mol) liegt im Arzneimittel als Rimegepantsulfat (Rimegepanthemisulfat-Sesquihydrat) vor, ein weisser, kristalliner Festkörper, der in Wasser wenig löslich ist.
Rimegepant (ATC N02CD06 
) ist gegen die Symptome der Migräne wirksam. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus am CGRP-Rezeptor. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 11 Stunden.
CGRP (Calcitonin Gene-Related Peptide) ist ein Neuropeptid, das bei der Auslösung von Migräneanfällen eine wichtige Rolle spielt. Es besteht aus 37 Aminosäuren und wird im peripheren und im zentralen Nervensystem exprimiert. Es existieren zwei Isoformen, CGRP-α (Abbildung) und CGRP-β, welche sich in drei Aminosäuren unterscheiden. Beide sind Agonisten am CGRP-Rezeptor.
Sequenz von CGRP, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
CGRP hat stark gefässerweiternde Eigenschaften und spielt bei der Schmerzauslösung sowie bei der neurogenen Entzündung eine zentrale Rolle. Bei Patientinnen und Patienten mit einer Migräne wurden bei einem Anfall erhöhte CGRP-Werte festgestellt und durch die intravenöse Verabreichung des Peptids lassen sich bei den Betroffenen Anfälle auslösen.
Wirkmechanismus der CGRP-Rezeptor-Antagonisten (Gepante), zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Akuttherapie von Migräneanfällen mit oder ohne Aura bei Erwachsenen.
- Vorbeugende Behandlung der episodischen Migräne bei Erwachsenen.
Gemäss der Fachinformation. Die Schmelztabletten werden therapeutisch maximal einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten auf oder unter der Zunge im Mund zergehen gelassen. Sie können ohne Flüssigkeit eingenommen werden. Für die Vorbeugung werden sie nur jeden zweiten Tag verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenRimegepant wird hauptsächlich von CYP3A4 und in einem geringeren Ausmass von CYP2C9 metabolisiert. Es ist ein Substrat von P-Glykoprotein und BCRP. Entsprechende Wechselwirkungen müssen beachtet werden.
Unerwünschte WirkungenAls häufigste mögliche unerwünschte Wirkung tritt Übelkeit auf.
siehe auchCGRP-Rezeptor-Antagonisten, Migräne
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Edvinsson L. Rimegepant oral disintegrating tablet for migraine. Lancet, 2019, 394(10200), 711-712 Pubmed
- Gao B. et al. Efficacy and Safety of Rimegepant for the Acute Treatment of Migraine: Evidence From Randomized Controlled Trials. Front Pharmacol, 2020, 10, 1577 Pubmed
- Lipton R.B. et al. Rimegepant, an Oral Calcitonin Gene-Related Peptide Receptor Antagonist, for Migraine. N Engl J Med, 2019, 381(2), 142-149 Pubmed
- McCarthy L. Oral rimegepant increased freedom from pain and from most bothersome symptom at 2 h in acute migraine. Ann Intern Med, 2019, 171(10), JC59 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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