Ribociclib
Arzneimittelgruppen Kinasehemmer CDK-InhibitorenRibociclib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung eines HR-positiven und HER2-negativen Brustkrebses. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Cyclin-abhängigen Kinasen 4 und 6. Diese Enzyme sind am Zellzyklus und an der Zellproliferation beteiligt. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen (21 Tage, anschliessend 7 Tage Pause). Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, Übelkeit, Müdigkeit, Durchfall, Haarausfall, Erbrechen, Verstopfung, Kopfschmerzen und Rückenschmerzen. Ribociclib ist ein Substrat von CYP3A4 und verlängert das QT-Intervall. synonym: Ribociclibum, Ribociclibi succinas, Ribociclibsuccinat, LEE011
ProdukteRibociclib wurde in den USA, in der EU und in der Schweiz im Jahr 2017 in Form von Filmtabletten zugelassen (Kisqali®).
Struktur und EigenschaftenRibociclib (C23H30N8O, Mr = 434.5 g/mol) liegt im Arzneimittel als Ribociclibsuccinat vor, ein hellgelbes bis gelbbraunes, kristallines Pulver.
Ribociclib (ATC L01XE42 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDK) 4 und 6. Diese Enzyme sind am Zellzyklus, an der Zellproliferation, an der DNA-Replikation und am Zellwachstum beteiligt. Ribociclib hemmt den Übergang von der G1- in die S-Phase des Zellzyklus.
HR-positiver, HER2-negativer Brustkrebs
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Für einen Therapiezyklus von 21 Tagen, anschliessend folgen 7 Tage Pause.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenRibociclib ist ein Substrat von CYP3A4.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, Übelkeit, Müdigkeit, Durchfall, Haarausfall, Erbrechen, Verstopfung, Kopfschmerzen und Rückenschmerzen. Ribociclib verlängert das QT-Intervall.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Barroso-Sousa R., Shapiro G.I., Tolaney S.M. Clinical Development of the CDK4/6 Inhibitors Ribociclib and Abemaciclib in Breast Cancer. Breast Care (Basel), 2016, 11(3), 167-73 Pubmed
- Curigliano G. et al. Ribociclib plus letrozole in early breast cancer: A presurgical, window-of-opportunity study. Breast, 2016, 28, 191-8 Pubmed
- Hortobagyi G.N. et al. Ribociclib as First-Line Therapy for HR-Positive, Advanced Breast Cancer. N Engl J Med, 2016, 375(18), 1738-1748 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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