Palbociclib
Arzneimittelgruppen Kinasehemmer CDK-InhibitorenPalbociclib ist ein antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der für die Behandlung eines fortgeschrittenen oder metastasierenden Brustkrebses eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDK) 4 und 6. Diese Enzyme sind am Zellzyklus und am Zellwachstum beteiligt. Die Kapseln werden einmal täglich mit dem Essen eingenommen (Zyklus von 21 Tagen, 7 Tage Pause). Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, eine Leukopenie, Infektionen, Müdigkeit, Übelkeit, eine Anämie, Stomatitis, Thrombozytopenie, Durchfall, Haarausfall, Erbrechen, Appetitminderung und ein Ausschlag. synonym: Palbociclibum, PD-0332991
ProduktePalbociclib wurde in den USA im Jahr 2015, in der EU im Jahr 2016 und in der Schweiz im Jahr 2017 zugelassen (Ibrance®). Es sind Kapseln und Filmtabletten verfügbar.
Struktur und EigenschaftenPalbociclib (C24H29N7O2, Mr = 447.5 g/mol) ist ein Pyridopyrimidin und liegt als gelbes bis oranges Pulver vor.
Palbociclib (ATC L01XE33 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven und reversiblen Hemmung der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDK) 4 und 6. Diese Enzyme sind am Zellzyklus, an der Zellproliferation, an der DNA-Replikation und am Zellwachstum beteiligt. Palbociclib hemmt den Übergang von der G1- in die S-Phase des Zellzyklus. Es hat eine lange Halbwertszeit von etwa 29 Stunden.
Für die Behandlung eines Hormon-Rezeptor-positiven und HER2-negativen fortgeschrittenen oder metastasierenden Brustkrebses in Kombination mit Fulvestrant bei endokrin vorbehandelten prä-/peri- (kombiniert mit LHRH-Analoga) oder postmenopausalen Frauen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich mit dem Essen eingenommen (Therapiezyklus von 21 Tagen, 7 Tage Pause).
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenPalbociclib wird vorwiegend von CYP3A und SULT2A1 biotransformiert und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, eine Leukopenie, Infektionen, Müdigkeit, Übelkeit, eine Anämie, Stomatitis, Thrombozytopenie, Durchfall, Haarausfall, Erbrechen, Appetitminderung und ein Ausschlag.
siehe auchLetrozol, Brustkrebs, Ribociclib
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Cadoo K.A., Gucalp A., Traina T.A. Palbociclib: an evidence-based review of its potential in the treatment of breast cancer. Breast Cancer (Dove Med Press), 2014, 6, 123-33 Pubmed
- Finn R.S. et al. The cyclin-dependent kinase 4/6 inhibitor palbociclib in combination with letrozole versus letrozole alone as first-line treatment of oestrogen receptor-positive, HER2-negative, advanced breast cancer (PALOMA-1/TRIO-18): a randomised phase 2 study. Lancet Oncol, 2015, 16(1), 25-35 Pubmed
- Rocca A. et al. Palbociclib (PD 0332991) : targeting the cell cycle machinery in breast cancer. Expert Opin Pharmacother, 2014, 15(3), 407-20 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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