PharmaWiki - Revefenacin

Revefenacin

Arzneimittelgruppen

Bronchodilatatoren

Parasympatholytika

LAMA

Revefenacin ist ein bronchienerweiternder und anticholinerger Wirkstoff aus der Gruppe der LAMA für die Erhaltungstherapie der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung COPD. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren in den Atemwegen. Die Inhalationslösung wird einmal täglich mit einem Vernebler inhaliert. Die Wirkungen halten über 24 Stunden an. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Husten, Infektionen der oberen Atemwege, Kopfschmerzen und Rückenschmerzen.

synonym: Revefenacinum, TD-4208

Produkte

Revefenacin wurde in den USA im Jahr 2018 als Inhalationslösung in Monodosen zugelassen (Yupelri®). Der Wirkstoff gehört zur Gruppe der LAMA (long-acting muscarinic-antagonists).

Struktur und Eigenschaften

Revefenacin (C₃₅H₄₃N₅O₄, M_r = 597.8 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor und ist in Wasser wenig löslich. Es hat einen aktiven Metaboliten, der durch eine Hydrolyse gebildet wird.

Wirkungen

Revefenacin hat bronchienerweiternde und parasympatholytische (anticholinerge) Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Aufhebung der Effekte von Acetylcholin an den glatten Muskelzellen der Atemwege, das eine Bronchienverengung auslöst. Revefenacin ist ein selektiver, kompetitiver und reversibler Antagonist an muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren. Revefenacin gehört zu den LAMA und hat dementsprechend eine lange Wirkdauer von über 24 Stunden.

Wirkmechanismus der Parasympatholytika am Muskarin-Rezeptor, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Erhaltungstherapie der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD)

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Lösung wird einmal täglich mit einem Nebulisator (Vernebler) inhaliert. Die klinischen Untersuchungen wurden mit PARI®-Modellen durchgeführt.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Für die Behandlung akuter Beschwerden (Bronchospasmus) ist Revefenacin nicht geeignet. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Arzneimittel-Wechselwirkungen können mit anderen Anticholinergika auftreten. Der aktive Metabolit von Revefenacin ist ein Substrat von OATP1B1 und OATP1B3. Inhibitoren wie Rifampicin und Ciclosporin können die Konzentrationen des aktiven Metaboliten erhöhen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Husten, Infektionen der oberen Atemwege, Kopfschmerzen und Rückenschmerzen.

siehe auch

COPD, LAMA, Parasympatholytika, Bronchodilatatoren

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Hegde S.S. et al. Pharmacological properties of revefenacin (TD-4208), a novel, nebulized long-acting, and lung selective muscarinic antagonist, at human recombinant muscarinic receptors and in rat, guinea pig, and human isolated airway tissues. Pharmacol Res Perspect, 2018, 6(3), e00400 Pubmed
Pudi K.K. et al. A 28-day, randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel group study of nebulized revefenacin in patients with chronic obstructive pulmonary disease. Respir Res, 2017, 18(1), 182 Pubmed
Quinn D. et al. Pharmacodynamics, pharmacokinetics and safety of revefenacin (TD-4208), a long-acting muscarinic antagonist, in patients with chronic obstructive pulmonary disease (COPD): Results of two randomized, double-blind, phase 2 studies. Pulm Pharmacol Ther, 2018, 48, 71-79 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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