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Rapastinel

Glyxine (NMDA-Rezeptor-Modulatoren)

Rapastinel ist ein antidepressiver Wirkstoff aus der Gruppe der Glyxine, der sich in der klinischen Entwicklung zur Behandlung von Depressionen befindet. Im Unterschied zu traditionellen Antidepressiva tritt der Effekt innert Stunden ein und hält über eine Woche an. Die Wirkungen beruhen auf der Interaktion mit der Glycin-Bindungsstelle der NMDA-Rezeptoren im zentralen Nervensystem. Rapastinel verbessert zusätzlich auch die kognitiven Fähigkeiten wie die Lernfähigkeit und das Erinnerungsvermögen. Das Arzneimittel wird intravenös verabreicht.

synonym: Rapastinelum, GLYX-13, BV-102

Produkte

Rapastinel befindet sich bei Allergan in der klinischen Entwicklung und ist noch nicht im Handel erhältlich. Entwickelt wurde es ursprünglich vom pharmazeutischen Unternehmen Naurex Inc. mit Sitz in Evanston, Illinois. Naurex wurde im Jahr 2015 von Allergan für über eine halbe Milliarde US$ übernommen. Weitere Unternehmen arbeiten ebenfalls an Glyxinen.

Struktur und Eigenschaften

Rapastinel (C₁₈H₃₁N₅O₆, M_r = 413.5 g/mol) ist ein amidiertes Tetrapeptid, das ausgehend von einem Antikörper entworfen wurde. Es hat die Struktur Threonin-Prolin-Prolin-Threonin-amid (Thr-Pro-Pro-Thr-CONH₂).

Wirkungen

Rapastinel hat antidepressive Eigenschaften. Es verbessert zusätzlich auch die kognitiven Fähigkeiten wie die Lernfähigkeit und das Erinnerungsvermögen. Im Unterschied zu traditionellen Antidepressiva tritt die Wirkung sehr rasch, innert Stunden, ein und hält über eine Woche an. Der Wirkungseintritt der heute verfügbaren Antidepressiva liegt im Bereich von Wochen. Die Effekte von Rapastinel beruhen auf dem partiellen Agonismus an der Glycin-Bindungsstelle der NMDA-Rezeptoren im zentralen Nervensystem.

Indikationen

Zur Behandlung von Depressionen.

Dosierung

Da es sich beim Wirkstoff um ein Peptid handelt, wird das Arzneimittel intravenös verabreicht. Der Nachfolgewirkstoff NRX-1074 ist oral verfügbar.

Missbrauch

Rapastinel kann aufgrund seiner pharmakologischen Eigenschaften möglicherweise als Smart Drug und Lifestyle-Medikament missbraucht werden.

siehe auch

Antidepressiva, NMDA-Antagonisten

Literatur

Moskal J.R. The Development of Rapastinel (Formerly GLYX-13); a rapid acting and long lasting antidepressant. Curr Neuropharmacol, 2016 Pubmed
Rajagopal L., Burgdorf J.S., Moskal J.R., Meltzer H.Y. GLYX-13 (rapastinel) ameliorates subchronic phencyclidine- and ketamine-induced declarative memory deficits in mice. Behav Brain Res, 2016, 299, 105-10 Pubmed
Moskal J.R. et al. GLYX-13, an NMDA receptor glycine site functional partial agonist enhances cognition and produces antidepressant effects without the psychotomimetic side effects of NMDA receptor antagonists. Expert Opin Investig Drugs, 2014, 23(2), 243-54 Pubmed

Autor

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