Osimertinib
Arzneimittelgruppen KinasehemmerOsimertinib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der zur Behandlung eines nicht kleinzelligen Lungenkarzinoms eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der selektiven Bindung an mutierte Varianten von EGFR. Osimertinib bindet nicht an den EGFR-Wildtyp. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall und ein Hautauschlag. Osimertinib ist ein Substrat von CYP3A, P-Glykoprotein und BCRP. Es darf nicht mit Johnanniskraut kombiniert werden. synonym: Osimertinibum, Osimertinibi mesilas, Osimertinibmesilat, Osimertinibmesylat, AZD9291
ProdukteOsimertinib wurde in den USA im Jahr 2015 und in der EU und der Schweiz im Jahr 2016 in Form von Filmtabletten zugelassen (Tagrisso®).
Struktur und EigenschaftenOsimertinib liegt im Arzneimittel als Osimertinibmesilat vor (C28H33N7O2 · CH4O3S, Mr = 596 g/mol). Es ist ein Methylindol-, Anilin- und Pyrimidin-Derivat.
Osimertinib (ATC L01XE35 
) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven und irreversiblen Bindung an mutierte Varianten des Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR). Der EGFR-Wildtyp wird hingegen nicht gehemmt.
Osimertinib ist auch gegen EGFR mit der T790M-Mutation wirksam. Diese Mutation wird häufig bei einer Therapieresistenz und bei einem fortgeschrittenen Lungenkrebs beobachtet. Dabei ist ein Threonin an Position 790 durch ein Methionin ersetzt. Osimertinib hat eine lange Halbwertszeit von 48 Stunden.
IndikationenNicht kleinzelliges Lungenkarzinom (NSCLC)
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Gleichzeitige Anwendung von Johanniskraut
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenOsimertinib ist ein Substrat von CYP3A, P-Glykoprotein und BCRP und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Hautauschlag, trockene Haut und eine Nageltoxizität.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (USA, CH)
- Cross D.A. et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov, 2014, 4(9), 1046-61 Pubmed
- Jänne P.A. et al. AZD9291 in EGFR inhibitor-resistant non-small-cell lung cancer. N Engl J Med, 2015, 372(18), 1689-99 Pubmed
- Jiang T., Zhou C. Clinical activity of the mutant-selective EGFR inhibitor AZD9291 in patients with EGFR inhibitor-resistant non-small cell lung cancer. Transl Lung Cancer Res, 2014, 3(6), 370-2 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen