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Nafarelin

Nafarelin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der GnRH-Analoge, der in Form eines Nasensprays zur Behandlung einer Endometriose eingesetzt wird. Der Spray wird morgens in die eine und abends in die andere Nasenöffnung verabreicht. Er führt nach etwa einem Monat zu einer Unterdrückung der Steroidbildung in den Keimdrüsen und einem Ausbleiben der Regelblutung. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Wechseljahrbeschwerden wie beispielsweise eine Scheidentrockenheit und Hitzewallungen aufgrund des Östrogenentzugs.

synonym: Nafarelinum, Nafarelini acetas, Nafarelinacetat

Produkte

Nafarelin war als Nasenspray im Handel (Synrelina®). Es wurde in der Schweiz seit dem Jahr 1992 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Nafarelin (C₆₆H₈₃N₁₇O₁₃, M_r = 1322.5 g/mol) ist ein agonistisches Derivat und Analogon des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH). Es liegt im Arzneimittel als Nafarelinacetat vor. Es handelt sich um ein Dekapeptid, das nasal verabreicht wird und so rasch in die Blutbahn gelangt.

Nafarelin: 5-Oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-3-(2-naphthyl)-D-Ala-Leu-Arg-Pro-Gly
GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly

Wirkungen

Nafarelin (ATC H01CA02 Externer Link ) führt bei einer längerfristigen Behandlung von etwa vier Wochen zu einer reduzierten Ausschüttung der Gonadotropine LH und FSH aus der Hypophyse (Down-Regulation). Dadurch wird die Steroidbildung in den Keimdrüsen verringert und die Regelblutung bleibt aus. Die Östrogenkonzentration sinkt und der relative Anteil der Androgene wird erhöht.

Indikationen

Zur Behandlung der Endometriose und der damit verbundenen Schmerzen und Gewebsläsionen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Morgens wird ein Sprühstoss in die eine und abends ein Sprühstoss in die andere Nasenöffnung gegeben. Mit der Behandlung soll zwischen dem 2. und 4. Tag des Menstruationszyklus begonnen werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Nicht abgeklärte Vaginalblutungen
Jugendliche unter 18 Jahren
Schwangerschaft und Stillzeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Abschwellende Nasensprays können den Wirkungseintritt verzögern.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Abnahme der Libido, eine emotionale Labilität, Akne, Seborrhö, eine Scheidentrockenheit, eine Rückbildung der Brust, eine Gewichtszunahme, Hitzewallungen, Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, eine Reizung der Nasenschleimhaut und Ödeme.

siehe auch

GnRH-Analoge

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
Burry K.A. Nafarelin in the management of endometriosis: quality of life assessment. Am J Obstet Gynecol, 1992, 166(2), 735-9 Pubmed
Chrisp P., Goa K.L. Nafarelin. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and clinical potential in sex hormone-related conditions. Drugs, 1990, 39(4), 523-51 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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