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Meldonium

Antiischämika

Meldonium ist ein antiischämischer Wirkstoff, der zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie einer Angina pectoris und einer Herzinsuffizienz eingesetzt wird. Daneben existieren weitere Anwendungsgebiete. Meldonium hemmt die Biosynthese von Carnitin und damit den Abbau von Fettsäuren. Dadurch werden weniger toxische Zwischenprodukte gebildet und es wird weniger Sauerstoff verbraucht. Meldonium ist in osteuropäischen Ländern und Staaten der ehemaligen Sowjetunion zugelassen (Mildronate®). Es kann als Dopingmittel missbraucht werden und ist deshalb seit dem 1. Januar 2016 von der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) für den Profisport verboten.

synonym: MET-88, Quaterin

Produkte

Meldonium ist vor allem in osteuropäischen Ländern und Staaten der ehemaligen Sowjetunion in Form von Kapseln und als Injektionspräparat im Handel, zum Beispiel in Russland, Weissrussland, der Ukraine und Lettland (Mildronate®). In der Schweiz, in der EU und in den USA ist es hingegen nicht registriert. Entwickelt wurde Meldonium in den 1970er-Jahren von Ivars Kalvins am Institut für organische Synthese in Lettland.

Struktur und Eigenschaften

Meldonium (C₆H₁₄N₂O₂, M_r = 146.2 g/mol) ist strukturell eng mit Carnitin und seinem Vorläufer γ-Butyrobetain verwandt. Es liegt im Arzneimittel als Meldoniumdihydrat vor (· 2 H₂O).

Wirkungen

Meldonium (ATC C01EB22 Externer Link ) hat antiischämische Eigenschaften. Die Effekte werden der Hemmung der Carnitinbiosynthese durch Inhibition des Enzyms γ-Butyrobetain-Hydroxylase zugeschrieben. Dadurch reduziert Meldonium den Abbau von Fettsäuren im ischämischen Gewebe (β-Oxidation) und es wird mehr Glucose verbraucht. Infolgedessen werden weniger toxische Zwischenprodukte gebildet und es wird weniger Sauerstoff verbraucht. Daneben spielen weitere Mechanismen eine Rolle.

Indikationen

Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Angina pectoris, chronische Herzinsuffizienz, Kardiomyopathie, Herzinfarkt
Körperliche und psychoemotionale Überbelastung
Während der Erholungsphase nach zerebrovaskulären Erkrankungen, Kopfverletzungen und Enzephalitis
Weitere Anwendungsgebiete

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel kann peroral oder parenteral verabreicht werden. Die Kapseln werden in der Regel ein- bis zweimal täglich eingenommen.

Missbrauch

Meldonium kann als Dopingmittel missbraucht werden und ist im Profisport seit dem 1. Januar 2016 verboten. Im März 2016 wurde bekannt, dass die Tennisspielerin Marija Scharapowa im Rahmen einer Dopingkontrolle bei den Australian Open positiv getestet wurde. Sie hatte das Mittel während zehn Jahren eingenommen und war sich offenbar nicht bewusst, dass es seit anfangs Jahr verboten war. Beim Sport kann Meldonium unter anderem die Ausdauer fördern, die Erholungsphase verbessern und die geistigen Fähigkeiten steigern. Neben Marija Scharapowa wurden zu Beginn des Jahres weitere Sportler positiv getestet.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Leber- und/oder Niereninsuffizienz
Schwangerschaft und Stillzeit
Kinder unter 18 Jahren

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen, Überempfindlichkeitsreaktionen und Kopfschmerzen.

siehe auch

Trimetazidin

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (Lettland)
Dambrova M., Makrecka-Kuka M., Vilskersts R., Makarova E., Kuka J., Liepinsh E. Pharmacological effects of meldonium: Biochemical mechanisms and biomarkers of cardiometabolic activity. Pharmacol Res, 2016, S1043-6618(15)30171-7 Pubmed
Görgens C., Guddat S., Dib J., Geyer H., Schänzer W., Thevis M. Mildronate (Meldonium) in professional sports - monitoring doping control urine samples using hydrophilic interaction liquid chromatography - high resolution/high accuracy mass spectrometry. Drug Test Anal, 2015, 7(11-12), 973-9 Pubmed
Klusa V., Beitnere U., Pupure J., Isajevs S., Rumaks J., Svirskis S., Dzirkale Z., Kalvinsh I. Mildronate and its neuroregulatory mechanisms: targeting the mitochondria, neuroinflammation, and protein expression. Medicina (Kaunas), 2013, 49(7), 301-9 Pubmed
Medienberichte
Sjakste N., Gutcaits A., Kalvinsh I. Mildronate: an antiischemic drug for neurological indications. CNS Drug Rev, 2005, 11(2), 151-68 Pubmed
Grindeks http://www.grindeks.lv
World Anti-Doping Agency (WADA)

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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