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Maraviroc

Maraviroc ist ein indirekt antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der CCR5-Antagonisten zur Behandlung von Infektionen mit dem HI-Virus. Es wird in Kombination mit anderen Wirkstoffen eingesetzt und zweimal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Interaktion zwischen humanem CCR5 und viralem gp120. Dadurch wird der Eintritt des Virus in die Zellen verhindert. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Durchfall, Erschöpfung und Kopfschmerzen. Maraviroc ist ein Substrat von CYP3A4. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen müssen beachtet werden.

synonym: Maravirocum, UK-427857

Produkte

Maraviroc ist in Form von Filmtabletten im Handel (Celsentri®, in einigen Ländern: Selzentry®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2008 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Maraviroc (C₂₉H₄₁F₂N₅O, M_r = 513.7 g/mol) liegt als weisses bis blass gefärbtes Pulver vor, das in Wasser löslich ist.

Wirkungen

Maraviroc (ATC J05AX09 Externer Link ) hat indirekt antivirale Eigenschaften. Es ist ein selektiver und langsam reversibler Antagonist der Interaktion zwischen humanem CCR5 und dem viralen gp120. Dadurch wird die Membranfusion und der Eintritt der HI-Viren in die Zellen verhindert.

Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

In Kombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen zur Behandlung von Patienten mit einer HIV-Infektion, bei denen ausschliesslich CCR5-trope HIV-1 nachgewiesen wurden.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Vor der Behandlung muss mit einem Test nachgewiesen werden, dass die Patienten ausschliesslich von CCR5-tropen Viren infiziert sind.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Schwere Nierenerkrankung

Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Maraviroc wird von CYP3A4 metabolisiert und ist ein Substrat von P-Glykoprotein. Bei einer Kombination mit CYP3A4-Hemmern oder -Induktoren muss die Dosis entsprechend angepasst werden. Arzneimittel mit Johanniskraut, ein Induktor von CYP3A4, dürfen nicht gleichzeitig angewandt werden, weil sie die Effekte von Maraviroc reduzieren.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Durchfall, Erschöpfung und Kopfschmerzen. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Blutarmut, Depressionen, Schlaflosigkeit, Verdauungsstörungen und Hautausschlag. Über lebertoxische Nebenwirkungen wurde berichtet.

siehe auch

HIV-Medikamente

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Hunt J.S., Romanelli F. Maraviroc, a CCR5 coreceptor antagonist that blocks entry of human immunodeficiency virus type 1. Pharmacotherapy, 2009, 29(3), 295-304 Pubmed
Kromdijk W., Huitema A.D., Mulder J.W. Treatment of HIV infection with the CCR5 antagonist maraviroc. Expert Opin Pharmacother, 2010, 11(7), 1215-23 Pubmed
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Yost R., Pasquale T.R., Sahloff E.G. Maraviroc: a coreceptor CCR5 antagonist for management of HIV infection. Am J Health Syst Pharm, 2009, 66(8), 715-26 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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