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Lumateperon

Lumateperon ist ein antipsychotischer Wirkstoff aus der Gruppe der Butyrophenone für die Behandlung einer Schizophrenie bei Erwachsenen. Die Effekte werden unter anderem dem Antagonismus an zentralen 5-HT2A- und postsynaptischen D2-Rezeptoren zugeschrieben. Zusätzlich beeinflusst Lumateperon das glutaminerge System. Die Kapseln werden einmal täglich mit dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Dämpfung und Mundtrockenheit. Am Metabolismus sind CYP-, AKR- und UGP-Isoenzyme beteiligt.

synonym: Lumateperonum, Lumateperontosylat, ITI-007

Produkte

Lumateperon wurde in den USA im Jahr 2019 in Form von Kapseln zugelassen (Caplyta®).

Struktur und Eigenschaften

Lumateperon (C₂₄H₂₈FN₃O, M_r = 393.5 g/mol) ist im Arzneimittel als Lumateperontosylat enthalten. Es gehört wie zum Beispiel Haloperidol (Haldol®) zur Gruppe der Butyrophenone.

Wirkungen

Lumateperon (ATC N05AD10 Externer Link ) hat antipsychotische und antidepressive Eigenschaften. Die Effekte werden unter anderem dem Antagonismus an zentralen Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren und postsynaptischen Dopamin-D2-Rezeptoren zugeschrieben. Gemäss der Literatur ist es sowohl an serotonergen, dopaminergen als auch an glutaminergen Systemen wirksam. Die Verstärkung der Aktivität von NMDA und AMPA (glutaminerges System) wird als Ursache für den antidepressiven Effekt angesehen. Zusätzlich wird auch die Wiederaufnahme von Serotonin gehemmt (SERT). Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 18 Stunden.

Wirkmechanismus der Neuroleptika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung einer Schizophrenie bei Erwachsenen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich mit dem Essen eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

CYP-, AKR- und UGT-Isoenzyme sind am Metabolismus von Lumateperon beteiligt. Entsprechende Interaktionen sind möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Dämpfung (Sedierung) und Mundtrockenheit.

siehe auch

Neuroleptika, Schizophrenie

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Corponi F. et al. Novel antipsychotics specificity profile: A clinically oriented review of lurasidone, brexpiprazole, cariprazine and lumateperone. Eur Neuropsychopharmacol, 2019, 29(9), 971-985 Pubmed
Kumar B, Kuhad A, Kuhad A. Lumateperone: a new treatment approach for neuropsychiatric disorders. Drugs Today (Barc), 2018, 54(12), 713-719 Pubmed
Vanover K.E. et al. Dopamine D2 receptor occupancy of lumateperone (ITI-007): a Positron Emission Tomography Study in patients with schizophrenia. Neuropsychopharmacology, 2019, 44(3), 598-605 Pubmed
Vyas P., Hwang B.J., Brašić J.R. An evaluation of lumateperone tosylate for the treatment of schizophrenia. Expert Opin Pharmacother, 2019, 1-7 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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