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Lofexidin

Alpha2-Adrenorezeptor-Agonisten

Lofexidin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Alpha2-Adrenorezeptor-Agonisten, der für die Abschwächung von Entzugssymptomen beim abrupten Absetzen von Opioiden eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der zentralen Reduktion des Sympathikustonus. Die Tabletten werden viermal täglich in einem Abstand von 5 bis 6 Stunden eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine orthostatische Hypotonie, eine Bradykardie, Schwindel, Schläfrigkeit, Dämpfung und Mundtrockenheit. Lofexidin kann das QT-Intervall verlängern.

synonym: Lofexidinum, Lofexidinhydrochlorid

Produkte

Lofexidin wurde in den USA im Jahr 2018 in Form von Filmtabletten zugelassen (Lucemyra®). Im Vereinigten Königreich wurde der Wirkstoff bereits zu Beginn der 1990er-Jahre für die Behandlung eines Opioid-Entzugs freigegeben (UK: BritLofex®).

Struktur und Eigenschaften

Lofexidin (C₁₁H₁₂Cl₂N₂O, M_r = 259.1 g/mol) liegt im Arzneimittel als Lofexidinhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser sehr gut löslich ist. Es ist strukturell mit Clonidin verwandt und es handelt sich um ein Imidazolin-Derivat.

Wirkungen

Lofexidin (ATC N07BC04 Externer Link ) ist ein zentraler Agonist an Alpha2-Adrenozeptoren. Dies reduziert die Freisetzung von Noradrenalin und reduziert den Sympathikustonus. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 12 Stunden.

Indikationen

Für die Abschwächung von Entzugssymptomen beim abrupten Absetzen von Opioiden bei Erwachsenen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden viermal täglich in einem Abstand von 5 bis 6 Stunden eingenommen. Das Absetzen soll ausschleichend erfolgen. Die Therapie kann bis zu zwei Wochen durchgeführt werden.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine orthostatische Hypotonie, eine Bradykardie, Schwindel, Schläfrigkeit, Dämpfung und Mundtrockenheit. Lofexidin kann das QT-Intervall verlängern.

siehe auch

Clonidin

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA, UK)
Gorodetzky C.W. et al. A phase III, randomized, multi-center, double blind, placebo controlled study of safety and efficacy of lofexidine for relief of symptoms in individuals undergoing inpatient opioid withdrawal. Drug Alcohol Depend, 2017, 176, 79-88 Pubmed
Thomas M., Jose S.M. Lofexidine for opioid detoxification. Psychiatry (Edgmont), 2005, 2(1), 19 Pubmed
Vartak A.P. The preclinical discovery of lofexidine for the treatment of opiate addiction. Expert Opin Drug Discov, 2014, 9(11), 1371-7 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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