Ledipasvir
Arzneimittelgruppen Antiviralia HCV-NS5A-InhibitorenLedipasvir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der HCV-NS5A-Inhibitoren zur oralen Behandlung der Hepatitis C in Kombination mit Sofosbuvir. Die Effekte von Ledipasvir beruhen auf der Bindung an das virale Protein NS5A, welches für die Virusvermehrung von Bedeutung ist. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen und Erschöpfung. Ledipasvir ist ein Substrat von P-Glykoprotein.synonym: Ledipasvirum, GS-5885
ProdukteLedipasvir war als Fixkombination mit Sofosbuvir in Form von Filmtabletten zugelassen (Harvoni®). In der Schweiz wurde es im Jahr 2014 freigegeben. Im Jahr 2023 wurde der Vertrieb eingestellt.
Struktur und EigenschaftenLedipasvir (C49H54F2N8O6, Mr = 888.9 g/mol) ist bei neutralem pH praktisch unlöslich in Wasser.
Ledipasvir (ATC J05AX65 
) hat antivirale Eigenschaften gegen das HCV-Virus. Die Effekte beruhen auf der Bindung an das virale Protein NS5A (Non-Structural Protein 5A). Im Unterschied zu anderen antiviralen HCV-Medikamenten handelt es sich beim Drug Target nicht um ein Enzym, sondern um ein Phosphoprotein, das bei der RNA-Replikation und beim Assembly eine Rolle spielt.
Für die Behandlung der chronischen Hepatitis C in Kombination mit Sofosbuvir.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Therapiedauer liegt abhängig von der genauen Indikation bei 12 oder 24 Wochen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit Rosuvastatin oder Johanniskraut
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenLedipasvir ist ein Substrat von P-Glykoprotein und BCRP. P-gp-Induktoren können zu einer Verringerung der Plasmakonzentrationen führen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen und Erschöpfung.
siehe auchHCV-NS5A-Inhibitoren, Hepatitis C, Sofosbuvir
Literatur- Afdhal N. et al. Ledipasvir and sofosbuvir for untreated HCV genotype 1 infection. N Engl J Med, 2014, 370(20), 1889-98 Pubmed
- Afdhal N. et al. Ledipasvir and sofosbuvir for previously treated HCV genotype 1 infection. N Engl J Med, 2014, 370(16), 1483-93 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (USA, EMA)
- Gentile I. et al. Ledipasvir : a novel synthetic antiviral for the treatment of HCV infection. Expert Opin Investig Drugs, 2014, 23(4), 561-71 Pubmed
- Link J.O. et al. Discovery of ledipasvir (GS-5885): a potent, once-daily oral NS5A inhibitor for the treatment of hepatitis C virus infection. J Med Chem, 2014, 57(5), 2033-46 Pubmed
- Smith M.A., Chan J., Mohammad R.A. Ledipasvir-Sofosbuvir: Interferon-/Ribavirin-Free Regimen for Chronic Hepatitis C Virus Infection. Ann Pharmacother, 2014 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.