Inclisiran
Arzneimittelgruppen Lipidsenker Small interfering RNA (siRNA)Inclisiran ist ein lipidsenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Small interfering RNA (siRNA) für die Behandlung einer Hypercholesterinämie und einer gemischten Dyslipidämie bei Erwachsenen. Die Effekte beruhen auf dem Abbau der mRNA von PCSK9. Dadurch wird die Expression des LDL-C-Rezeptors auf der Oberfläche der Leberzellen erhöht und es wird mehr LDL-C in die Zellen aufgenommen. Das Arzneimittel wird subkutan gespritzt und hat ein langes Dosierungsintervall. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Reaktionen an der Injektionsstelle. Das Potenzial für Wechselwirkungen ist gering. synonym: Inclisiranum, Inclisiran-Natrium
ProdukteInclisiran wurde in der EU im Jahr 2020 und in der Schweiz und in den USA im Jahr 2021 als Injektionslösung zugelassen (Leqvio®). Es handelte sich um den ersten Wirkstoff dieser Gruppe.
Struktur und EigenschaftenInclisiran liegt im Arzneimittel als Inclisiran-Natrium vor. Es ist eine synthetisch hergestellte, kurze, doppelsträngige interferierende RNA (siRNA), die mit N-Acetylgalactosamin-Kohlenhydraten (GalNAc) konjugiert ist, um die Aufnahme in Leberzellen zu erleichtern (Drug Targeting).
WirkungenInclisiran (ATC C10AX16 
) hat lipidsenkende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem RNA-Interferenzmechanismus, welcher den Abbau der mRNA für PCSK9 fördert. Dadurch wird die Expression des LDL-C-Rezeptors auf der Oberfläche der Leberzellen erhöht, was zu einer verstärkten LDL-C-Aufnahme führt und LDL-C im Blut senkt. PCSK9 (proprotein convertase subtilsin/kexin type 9) ist eine Serinprotease, welche die LDL-Rezeptoren bindet und dem Abbau in den Lysosomen zuführt.
Für die Behandlung einer Hypercholesterinämie und einer gemischten Dyslipidämie bei Erwachsenen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird subkutan gespritzt. Zu Behandlungsbeginn, nach 3 Monaten und anschliessend alle 6 Monate.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenInclisiran interagiert nicht mit metabolischen Enzymen oder Arzneistofftransportern. Es hat ein tiefes Interaktionspotenzial.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Reaktionen an der Injektionsstelle.
siehe auchsiRNA, PCSK9-Inhibitoren, Lipidsenker, Nukleinsäuren
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA)
- German C.A., Shapiro M.D. Small Interfering RNA Therapeutic Inclisiran: A New Approach to Targeting PCSK9. BioDrugs, 2020, 34(1), 1-9 Pubmed
- Klinovski M. et al. Inclisiran: A Small Interfering RNA Molecule for Treating Hypercholesterolemia, 2019. In: CADTH Issues in Emerging Health Technologies. Ottawa (ON): Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health, 2016 Pubmed
- Kosmas C.E. et al. Inclisiran: A New Promising Agent in the Management of Hypercholesterolemia. Diseases, 2018, 6(3), 63 Pubmed
- Lamb Y.N. Inclisiran: First Approval. Drugs, 2021, 81(3), 389-395 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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