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Gefapixant

Gefapixant ist ein antitussiver Wirkstoff aus der Gruppe der P2X3-Rezeptor-Antagonisten für die Behandlung eines chronischen Hustens. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus am P2X3-Rezeptor, der auf afferenten Nervenfasern lokalisiert und an der Entstehung des Hustenreflexes beteiligt ist. Die Tabletten werden zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Geschmacksstörungen, die im Verlauf der Therapie verschwinden können. Gefapixant wird kaum metabolisiert und hat ein geringes Potenzial für Wechselwirkungen.

synonym: Gefapixantum, Gefapixanti citras, Gefapixantcitrat, MK-7264, AF-219

Produkte

Gefapixant wurde in Japan und in der Schweiz im Jahr 2022 in Form von Filmtabletten als erster Wirkstoff aus dieser Gruppe zugelassen (Lyfnua®). Erstmals seit Jahrzehnten wurde ein modernes Antitussivum mit einem neuen Wirkmechanismus freigegeben.

Struktur und Eigenschaften

Gefapixant (C₁₄H₁₉N₅O₄S, M_r = 353.4 g/mol) liegt im Arzneimittel als Gefapixantcitrat vor, ein weisses bis blassgelbes Pulver, das in Wasser kaum löslich ist. Es handelt sich um ein Diaminopyrimidin mit einer Benzolsulfonamidkomponente.

Wirkungen

Gefapixant (ATC R05DB29 Externer Link ) hat antitussive Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem selektiven Antagonismus am P2X3-Rezeptor. Es handelt sich um einen Purinozeptor und ligandenabhängigen Ionenkanal mit dem natürlichen Liganden ATP, der auf afferenten sensorischen Neuronen wie C- und Aδ-Fasern lokalisiert ist, welche am Hustenreflex beteiligt sind. ATP wird als Reaktion auf Entzündungen, Verletzungen und Reizungen der Atemwege von Schleimhautzellen der Atemwege extrazellulär freigesetzt. Die Halbwertszeit von Gefapixant beträgt 6 bis 10 Stunden.

Indikationen

Bei Erwachsenen für die Behandlung eines chronisch refraktären Hustens oder bei chronischem Husten ohne erklärbare Ursache.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich (morgens und abends) unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Bei einer Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide ist Vorsicht geboten. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Gefapixant wird nur unwesentlich metabolisiert. Es ist ein Substrat der Arzneistofftransporter MATE1, MATE2K, P-Glykoprotein und BCRP.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Geschmacksstörungen (Dysgeusie, Ageusie und Hypogeusie). Sie können während der Behandlung verschwinden.

siehe auch

Antitussiva, Husten, ATP

Literatur

Abu-Zaid A. et al. Safety and efficacy of gefapixant, a novel drug for the treatment of chronic cough: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Ann Thorac Med, 2021, 16(2), 127-140 Pubmed
Arzneimittel-Fachinformation (CH, JP)
Ford A.P., Dillon M.P., Kitt M.M., Gever J.R. The discovery and development of gefapixant. Auton Neurosci, 2021, 235, 102859 Pubmed
Smith J.A. et al. Gefapixant in two randomised dose-escalation studies in chronic cough. Eur Respir J, 2020, 55(3), 1901615 Pubmed
Thomas D., Gibson P.G. Gefapixant for chronic cough. Lancet, 2022, 399(10328), 886-887 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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