Fostemsavir
Arzneimittelgruppen Antiviralia HIV-Medikamente gp120-AntagonistenFostemsavir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der gp120-Antagonisten für die Behandlung einer Infektion mit HIV-1 in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln. Die Effekte beruhen auf der Bindung an das virale Protein gp120. Dadurch kann das Virus nicht an seinen Rezeptor CD4 auf der Wirtszelle andocken und die Virusvermehrung wird gehemmt. Die Tabletten werden morgens und abends unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die häufigste mögliche unerwünschte Wirkung ist Übelkeit. Fostemsavir ist ein Prodrug von Temsavir. Der aktive Wirkstoff ist ein Substrat von CYP3A und von Arzneimitteltransportern.synonym: Fostemsavirum, Fostemsavirum trometamolum, BMS-663068, GSK3684934, BMS-626529, GSK2616713, Temsavir, Fostemsavirtromethamin
ProdukteFostemsavir wurde in den USA im Jahr 2020 und in der Schweiz im Jahr 2021 in Form von Retardtabletten (ER) zugelassen (Rukobia®). Fostemsavir ist der erste Wirkstoff aus dieser Arzneimittelgruppe.
Der Wirkstoff soll nicht mit Fosamprenavir verwechselt werden.
Struktur und EigenschaftenFostemsavir (C25H26N7O8P, Mr = 583.5 g/mol) ist ein Prodrug. Es liegt im Arzneimittel als Fostemsavirtromethamin vor, das im Körper zum aktiven Metaboliten Temsavir biotransformiert wird.
Temsavir (ATC J05AX29 
) hat antivirale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an das gp120-Oberflächenprotein des HI-Virus (HIV). Dadurch wird die Interaktion mit den CD4-Rezeptoren der Wirtszelle gehemmt. Das Virus kann nicht an die Zelle andocken und die Virusvermehrung wird unterbunden.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenIn Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln für die Behandlung einer Infektion mit HIV-1.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich (morgens und abends) unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit CYP3A-Induktoren
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenDer aktive Metabolit Temsavir ist ein Substrat von CYP3A, Esterasen, P-Glykoprotein und BCRP.
Unerwünschte WirkungenAls häufigste mögliche unerwünschte Wirkung tritt Übelkeit auf.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Cahn P., Fink V., Patterson P. Fostemsavir: a new CD4 attachment inhibitor. Curr Opin HIV AIDS, 2018, 13(4), 341-345 Pubmed
- Kozal M. et al. Fostemsavir in Adults with Multidrug-Resistant HIV-1 Infection. N Engl J Med, 2020, 382(13), 1232-1243 Pubmed
- Meanwell N.A. et al. Inhibitors of HIV-1 Attachment: The Discovery and Development of Temsavir and its Prodrug Fostemsavir. J Med Chem, 2018, 61(1), 62-80 Pubmed
- Wang T. et al. Discovery of the Human Immunodeficiency Virus Type 1 (HIV-1) Attachment Inhibitor Temsavir and Its Phosphonooxymethyl Prodrug Fostemsavir. J Med Chem, 2018, 61(14), 6308-6327 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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