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Fexinidazol

Fexinidazol ist ein antiparasitärer Wirkstoff aus der Gruppe der Nitroimidazole für die Behandlung der afrikanischen Trypanosomiasis. Die Effekte beruhen auf der Bildung aktiver Metaboliten, welche toxische und mutagene Wirkungen auf die Parasiten ausüben. Die Tabletten werden einmal täglich während 10 Tagen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Erbrechen, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schwäche, Schwindel und ein Tremor. Mit Fexinidazol steht erstmals eine wirksame orale Therapie für die Behandlung der Schlafkrankheit zur Verfügung.

synonym: Fexinidazolum, Fexinidazole

Produkte

Fexinidazol wurde in der EU im Jahr 2018 beurteilt und ist in Form von Tabletten im Handel (Fexinidazole Winthrop®). Es handelt sich um die erste Neuzulassung auf diesem Gebiet seit Jahrzehnten. Erstmals steht eine perorale Therapie zur Verfügung.

Entwickelt wurde das Arzneimittel seit dem Jahr 2005 in einer Zusammenarbeit von DNDi (Drugs for Neglected Diseases initiative), Sanofi und Partnern aus Afrika. DNDi ist gemeinnützige Forschungs- und Entwicklungsorganisation.

Der Wirkstoff stammt aus einem nicht weiter verfolgten Programm bei Hoechst aus den 1970er-Jahren. Hoechst gehört heute zu Sanofi.

Struktur und Eigenschaften

Fexinidazol (C₁₂H₁₃N₃O₃S, M_r = 279.3 g/mol) gehört strukturell zu den 5-Nitroimidazolen. Es ist ein Prodrug, das von CYP450-Isoenzymen zu den zwei aktiven Metaboliten Fexinidazolsulfoxid und -sulfon biotransformiert wird.

Wirkungen

Fexinidazol hat antiparasitäre Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bildung reaktiver Amine, die toxische und mutagene Effekte auf die Parasiten ausüben.

Indikationen

Für die Behandlung der afrikanischen Trypanosomiasis mit dem Erreger Trypanosoma brucei gambiense (Schlafkrankheit).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich während 10 Tagen verabreicht.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Erbrechen, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schwäche, Schwindel und ein Tremor.

siehe auch

Trypanosomiasis

Literatur

Chappuis F. Oral fexinidazole for human African trypanosomiasis. Lancet, 2018, 391(10116), 100-102 Pubmed
DNDi https://www.dndi.org
EMA
Mesu V. et al. Oral fexinidazole for late-stage African Trypanosoma brucei gambiense trypanosomiasis: a pivotal multicentre, randomised, non-inferiority trial. Lancet, 2018, 391(10116), 144-154 Pubmed
Pollastri MP. Fexinidazole: A New Drug for African Sleeping Sickness on the Horizon. Trends Parasitol, 2018, 34(3), 178-179 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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