Dantrolen
Arzneimittelgruppen Muskelrelaxanzien Dantrolen ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Muskelrelaxantien, der für die Behandlung von Muskelspasmen und bei einer malignen Hypertheramie eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Calciumfreisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum durch Bindung an den Ryanodin-Rezeptor. Die perorale Therapie wird einschleichend begonnen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Benommenheit, Durchfall, Müdigkeit, Schwächegefühl und allgemeines Unwohlsein. Dantrolen hat lebertoxische Eigenschaften und kann zu Leberschädigungen führen. synonym: Dantrolenum, Dantrolenum natricum, Dantrolen-Natrium, Dantrolenum natricum hemiheptahydricum
ProdukteDantrolen ist in Form von Kapseln und als Injektionslösung im Handel (Dantamacrin®, Dantrolen®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1983 zugelassen. Entwickelt wurde es in den 1960er- und 70er-Jahren. Dieser Artikel bezieht sich auf die perorale Therapie.
Struktur und EigenschaftenDantrolen (C14H10N4O5, Mr = 314.3 g/mol) liegt im Arzneimittel als Dantrolen-Natrium und als Hydrat vor, ein oranges Pulver, das in Wasser wenig löslich ist. Es ist ein Hydantoin- und Furan-Derivat.
Dantrolen (ATC M03CA01 
) hat muskelrelaxierende Effekte auf die quergestreifte Muskulatur. Es hemmt die Calciumfreisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus am Ryanodin-Rezeptor, wobei es sich um einen Calciumkanal am SR handelt. Die Halbwertszeit beträgt 8.7 Stunden.
- Schwere oder refraktäre Muskelspasmen nach Rückenmarks- oder Gehirnverletzungen.
- Miktionsstörungen infolge einer Spastizität des Blasensphinkters und Perineums.
- Maligne Hyperthermie (parenteral)
Gemäss der Fachinformation. Die Behandlung wird einschleichend begonnen und die Dosis wird individuell eingestellt.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Lebererkrankungen
- Eingeschränkte Lungenfunktion
- Schwere Herzmuskelschäden
- Kinder unter 5 Jahren
- In Fällen, bei denen eine abnorme Tonuserhöhung erforderlich ist, um eine bessere motorische Funktion, eine aufrechte Haltung oder die Bewegungsbalance zu ermöglichen.
- Schwangerschaft, Stillzeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenWechselwirkungen wurden unter anderem mit Benzodiazepinen, Sedativa, Alkohol, Metoclopramid, Östrogenen, Calciumkanalblockern und Muskelrelaxantien beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Benommenheit, Durchfall, Müdigkeit, Schwächegefühl und allgemeines Unwohlsein. Dantrolen hat lebertoxische Eigenschaften und kann zu Leberschädigungen führen.
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
- Harrison G.G. Malignant hyperthermia. Dantrolene - dynamics and kinetics. Br J Anaesth, 1988, 60(3), 279-86 Pubmed
- Inan S., Wei H. The cytoprotective effects of dantrolene: a ryanodine receptor antagonist. Anesth Analg, 2010, 111(6), 1400-10 Pubmed
- Krause T. et al. Dantrolene - a review of its pharmacology, therapeutic use and new developments. Anaesthesia, 2004, 59(4), 364-73 Pubmed
- Pinder R.M., Brogden R.N., Speight T.M., Avery G.S. Dantrolene sodium: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in spasticity. Drugs, 1977, 13(1), 3-23 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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