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Crisaborol

Crisaborol ist ein entzündungshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der Phosphodiesterase-4-Hemmer, der zur äusserlichen Behandlung einer atopischen Dermatitis eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Phosphodiesterase-4, was zu einer zu einer Erhöhung des intrazellulären cAMP und zu einer reduzierten Bildung entzündungsfördernder Zytokine führt. Die Salbe wird morgens und abends aufgetragen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schmerzen an der Applikationsstelle.

synonym: Crisaborolum, AN2728, Crisaborole

Produkte

Crisaborol wurde in den USA im Jahr 2016 als Salbe zugelassen (Eucrisa®, 2%). In der Schweiz ist Crisaborol derzeit noch nicht registriert.

Struktur und Eigenschaften

Crisaborol (C₁₄H₁₀BNO₃, M_r = 251.0 g/mol) ist eine niedermolekulare Borverbindung mit einer nicht steroidalen Struktur. Es gehört zu den Phenoxybenzoxaborolen. Aufgrund seiner geringen Grösse kann der Wirkstoff in die oberen Hautschichten eindringen.

Wirkungen

Crisaborol (ATC D11AH06 Externer Link ) hat entzündungshemmende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Phosphodiesterase-4 (PDE-4), was zu einer zu einer Erhöhung des intrazellulären cAMP führt. Die Folge ist eine reduzierte Bildung proinflammatorischer Zytokine.

Indikationen

Für die Behandlung der atopischen Dermatitis (Neurodermitis).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Salbe wird zweimal täglich (morgens und abends) lokal aufgetragen.

Kontraindikationen

Crisaborol ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schmerzen (ein Brennen und Stechen) an der Applikationsstelle. Über Überempfindlichkeitsreaktionen wurde berichtet.

siehe auch

Atopische Dermatitis, Phosphodiesterase-4-Hemmer

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Food and Drug Administration (FDA)
Murrell D.F., Gebauer K., Spelman L., Zane L.T. Crisaborole Topical Ointment, 2% in Adults With Atopic Dermatitis: A Phase 2a, Vehicle-Controlled, Proof-of-Concept Study. J Drugs Dermatol, 2015, 14(10), 1108-12 Pubmed
Pfizer.com
Stein Gold L.F., Spelman L., Spellman M.C., Hughes M.H., Zane L.T. A Phase 2, Randomized, Controlled, Dose-Ranging Study Evaluating Crisaborole Topical Ointment, 0.5% and 2% in Adolescents With Mild to Moderate Atopic Dermatitis. J Drugs Dermatol, 2015, 14(12), 1394-9 Pubmed
Tom W.L., Van Syoc M., Chanda S., Zane L.T. Pharmacokinetic Profile, Safety, and Tolerability of Crisaborole Topical Ointment, 2% in Adolescents with Atopic Dermatitis: An Open-Label Phase 2a Study. Pediatr Dermatol, 2016 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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