Clomethiazol
Arzneimittelgruppen BeruhigungsmittelClomethiazol ist ein beruhigender, schlaffördernder und krampflösender Wirkstoff aus der Gruppe der Sedativa, der bei einem Alkoholentzug sowie bei älteren Menschen für die Behandlung von Schlafstörungen und einer Verwirrung eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Interaktion mit GABAA-Rezeptoren. Die Dosis wird individuell eingestellt. Clomethiazol hat ein kurze Halbwertszeit im Bereich von 4 Stunden. Es soll nicht mit Alkohol oder zentral dämpfenden Arzneimitteln kombiniert werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine verstopfte und gereizte Nase nach der Einnahme. Clomethiazol kann zu einer Abhängigkeit führen und beim raschen Absetzen zu Entzugssymptomen führen. Es soll nur kurzfristig verabreicht werden. Der Wirkstoff interagiert mit CYP450-Isoenzymen. synonym: Clomethiazolum, Clomethiazoli edisilas, Clomethiazoledisilat, Chlormethiazol, Clomethiazole
ProdukteClomethiazol ist in Form von Kapseln und als Mixtur im Handel (Distraneurin®). Es wurde in den 1930er-Jahren bei Roche entwickelt.
Struktur und EigenschaftenClomethiazol (C6H8ClNS, Mr = 161.65 g/mol) ist ein chloriertes und methyliertes Thiazol-Derivat. Der Wirkstoff ist mit dem Thiazolteil von Vitamin B1 (Thiamin) verwandt.
Clomethiazol (ATC N05CM02 
) hat beruhigende, schlaffördernde und krampflösende (muskelrelaxierende) Eigenschaften. Es verstärkt die Wirkung des hemmenden Neurotransmitters GABA durch Interaktion mit dem GABAA-Rezeptor. Aufgrund der Halbwertszeit von etwa 4 Stunden hat es eine vergleichsweise kurze Wirkdauer. Clomethiazol hat eine geringe und variable orale Bioverfügbarkeit.
- Altersbedingte Schlafstörungen (nicht als Dauertherapie).
- Verwirrtheitszustände verbunden mit Erregtheit und Unruhe bei älteren Personen.
- Alkoholentzug: Behandlung von Prädelir, Delirium tremens und akuter Entzugssymptomatik unter kontrollierten stationären Bedingungen.
Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Dosis wird individuell eingestellt. Das Absetzen soll ausschleichend erfolgen, um Entzugssymptome zu vermeiden. Die Therapiedauer soll aufgrund des Abhängigkeitspotentials kurz gehalten werden (keine Dauertherapie).
MissbrauchClomethiazol kann als dämpfendes Rauschmittel missbraucht werden. Es kann zu einer psychischen und körperlichen Abhängigkeit führen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Verdacht auf Schlafapnoesyndrom und bei allen zentral verursachten Atemstörungen.
- Patienten mit einer akuten Intoxikation durch Alkohol oder andere dämpfend auf das Zentralnervensystem wirkende Substanzen.
- Vorbestehende Abhängigkeit von Alkohol und anderen psychotropen Substanzen mit Ausnahme der akuten Behandlung des Prädelirs, Delirium tremens und akuter Entzugssymptomatik.
- Kinder und Jugendliche
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenClomethiazol ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen, insbesondere von CYP2A6 und CYP3A4/5. Gleichzeitig ist es ein Inhibitor von CYP2A6 und CYP2E1. Eine Kombination mit anderen zentral dämpfenden Arzneimitteln oder Alkohol wird nicht empfohlen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine verstopfte und gereizte Nase, was bis zu 20 Minuten nach der Verabreichung auftreten kann. Auch die Bindehaut kann in einigen Fällen irritiert sein und gleichzeitig können Kopfschmerzen auftreten.
Weitere mögliche Nebenwirkungen (Auswahl):
- Zunahme der Bronchial- und Speichelsekretion, Atemwegsinfektionen
- Brennen im Hals und in der Nase, Rhinitis, Hustenreiz
- Toleranz, körperliche Abhängigkeit, Entzugssymptome
- Müdigkeit, Benommenheit, Hangover, Kopfschmerzen
- Gastrointestinale Störungen
- Erhöhte Leberwerte, Leberfunktionsstörungen
- Hautreaktionen, allergische Reaktionen
- Tiefer Blutdruck
Eine Überdosierung führt zu einer respiratorischen und kardiovaskulären Depression und kann lebensgefährlich sein.
siehe auchBenzodiazepine, Barbiturate, Schlafstörungen, Ethanol, Alkoholabhängigkeit
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, UK, D)
- Bonnet U., Lensing M., Specka M., Scherbaum N. Comparison of two oral symptom-triggered pharmacological inpatient treatments of acute alcohol withdrawal: clomethiazole vs. clonazepam. Alcohol Alcohol, 2011, 46(1), 68-73 Pubmed
- Das D., Varadkar S., Das K.B. Oral clomethiazole treatment for paediatric non-convulsive status epilepticus. Epileptic Disord, 2016, 18(1), 87-91 Pubmed
- Majumdar S.K. Chlormethiazole: current status in the treatment of the acute ethanol withdrawal syndrome. Drug Alcohol Depend, 1991, 27(3), 201-7 Pubmed
- Vaishnav A., Lutsep H.L. GABA agonist: clomethiazole. Curr Med Res Opin, 2002, 18 Suppl 2, s5-8 Pubmed
- Wilby M.J., Hutchinson P.J. The pharmacology of chlormethiazole: a potential neuroprotective agent? CNS Drug Rev, 2004, 10(4), 281-94 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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