Cariprazin
Arzneimittelgruppen Atypische NeuroleptikaCariprazin ist ein antipsychotischer Wirkstoff aus der Gruppe der atypischen Neuroleptika, der für die Behandlung einer Schizophrenie und in einigen Ländern für die Akutbehandlung manischer oder gemischter Episoden bei der bipolaren Störung vom Typ I zugelassen ist. Die Effekte beruhen auf der Interaktion mit Dopamin- und Serotonin-Rezeptoren im zentralen Nervensystem. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören extrapyramidale Störungen und eine Akathisie (Sitzunruhe). Cariprazin ist ein Substrat von CYP3A4 und CYP2D6, hat aktive Metaboliten und eine lange Halbwertszeit. synonym: Cariprazinum, Cariprazini hydrochloridum, Cariprazinhydrochlorid, RGH-188
ProdukteCariprazin wurde in den USA im Jahr 2015 und in der Schweiz und in der EU im Jahr 2018 in Form von Kapseln zugelassen (Reagila®, einige Länder: Vraylar®).
Struktur und EigenschaftenCariprazin (C21H32Cl2N4O, Mr = 427.4 g/mol) ist ein Piperazin- und Dimethylharnstoff-Derivat. Es liegt im Arzneimittel als Cariprazinhydrochlorid vor, ein weisses Pulver. Aktive Metaboliten sind an den Effekten der Substanz beteiligt.
Cariprazin (ATC N05AX15 
) hat antipsychotische Eigenschaften. Die Effekte werden dem partiellen Agonismus an Dopamin-D2/D3- und Serotonin-5-HT1A-Rezeptoren sowie dem Antagonismus an Serotonin-5-HT2B-, Serotonin-5-HT2A- und Histamin-H1-Rezeptoren im zentralen Nervensystem zugeschrieben. Cariprazin hat eine lange Halbwertszeit von 2 bis 4 Tagen. Die Halbwertszeit der aktiven Metaboliten beträgt sogar bis zu 3 Wochen.
Für die Behandlung der Schizophrenie bei erwachsenen Patienten.
In einigen Ländern auch für die Akutbehandlung manischer oder gemischter Episoden bei der bipolaren Störung vom Typ I.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Immer zur selben Tageszeit verabreichen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit starken oder moderaten CYP3A4-Inhibitoren oder CYP3A4-Induktoren
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenCariprazin ist ein Substrat von CYP3A4 und von CYP2D6 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören extrapyramidale Störungen (Parkinsonismus) und eine Akathisie (Sitzunruhe).
siehe auchLiteratur- Altınbaş K., Guloksuz S., Oral E.T. Clinical potential of cariprazine in the treatment of acute mania. Psychiatr Danub, 2013, 25(3), 207-13 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
- Citrome L. Cariprazine: chemistry, pharmacodynamics, pharmacokinetics, and metabolism, clinical efficacy, safety, and tolerability. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2013, 9(2), 193-206 Pubmed
- Citrome L. Cariprazine in bipolar disorder: clinical efficacy, tolerability, and place in therapy. Adv Ther, 2013, 30(2), 102-13 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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