Cabozantinib
Arzneimittelgruppen KinasehemmerCabozantinib ist ein antitumoraler und antiangiogenetischer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung eines Nierenzellkarzinoms, eines Leberzellkarzinoms und eines differenzierten Schilddrüsenkarzinoms. Die Effekte beruhen auf der Hemmung mehrerer Tyrosinkinasen. Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen. 2 Stunden vor der Einnahme und bis 1 Stunde nach der Einnahme soll nichts gegessen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Erschöpfung, Übelkeit, Appetitmangel, Gewichtsabhame, das palmar-plantare Erythrodysästhesie-Syndrom, Bluthochdruck, Erbrechen und Verstopfung. Cabozantinib ist ein Substrat von CYP3A4 und hat eine lange Halbwertszeit von etwa 99 Stunden.synonym: Cabozantinibum, Cabozantinibmalat, XL184
ProdukteCabozantinib ist in Form von Filmtabletten im Handel (Cabometyx®). Es wurde in den USA im Jahr 2012, in der EU im Jahr 2013 und in der Schweiz im Jahr 2017 zugelassen.
In einigen Ländern sind zusätzlich die Cometriq®-Kapseln für die Behandlung des medullären Schilddrüsenkarzinoms im Handel. Dieser Artikel bezieht sich auf die Therapie des Nierenzellkarzinoms.
Struktur und EigenschaftenCabozantinib (C28H24FN3O5, Mr = 501.5 g/mol) liegt im Arzneimittel als Cabozantinibmalat vor, eine weisse Substanz, die in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein Dicarboxamid- und ein Chinolinderivat.
Cabozantinib (ATC L01XE26 
) hat antitumorale, antiproliferative und antiangiogenetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung verschiedener Tyrosinkinasen (RET, MET, VEGFR-1, -2, -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, TIE-2), die an der Entstehung und am Wachstum von Tumoren und an der Gefässneubildung beteiligt sind. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 99 Stunden.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Nierenzellkarzinom
- Leberzellkarzinom
- Differenziertes Schilddrüsenkarzinom
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen. 2 Stunden vor der Einnahme und bis 1 Stunde nach der Einnahme soll nichts gegessen werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenCabozantinib ist ein Substrat von CYP344-Isoenzymen und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Erschöpfung, Übelkeit, Appetitmangel, Gewichtsabhame, das palmar-plantare Erythrodysästhesie-Syndrom, Bluthochdruck, Erbrechen und Verstopfung.
siehe auchVandetanib (Caprelsa®)
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Houvras Y., Wirth L.J. Cabozantinib in medullary thyroid carcinoma: time to focus the spotlight on this rare disease. J Clin Oncol, 2011, 29(19), 2616-8 Pubmed
- Nagilla M., Brown R.L., Cohen E.E. Cabozantinib for the treatment of advanced medullary thyroid cancer. Adv Ther, 2012, 29(11), 925-34 Pubmed
- Yakes F.M. et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-308 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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