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Brigatinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer ALK-Inhibitoren

Brigatinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer und ALK-Inhibitoren für die Behandlung eines nicht kleinzelligen Lungenkrebses (NSCLC). Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Tyosinkinasen ALK, ROS1, IGF-1R und EGFR. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Dosis wird nach 7 Tagen erhöht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören veränderte Laborwerte, eine Hyperglykämie, eine Hyperinsulinämie, Verdauungsstörungen und Erschöpfung. Brigatinib ist ein Substrat von CYP3A, CYP2C8 und von Arzneistofftransportern.

synonym: Brigatinibum

Produkte

Brigatinib wurde in den USA im Jahr 2017, in der EU im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2021 in Form von Filmtabletten zugelassen (Alunbrig®).

Struktur und Eigenschaften

Brigatinib (C29H39ClN7O2P, Mr = 584.1 g/mol) liegt als beiger bis brauner Festkörper vor und ist achiral.

Wirkungen

Brigatinib (ATC L01ED04 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von Tyrosinkinasen. Dazu gehören ALK, ROS1, IGF-1R und mutierter EGFR. Die mittlere Halbwertszeit beträgt 24 Stunden.

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung eines ALK-positiven, nicht kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Therapie wird mit einer tieferen Dosis begonnen, die nach 7 Tagen erhöht wird.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Brigatinib ist ein Substrat von CYP3A, CYP2C8, P-Glykoprotein und BCRP und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

siehe auch

Kinasehemmer, Lungenkrebs

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 22.4.2022 geändert.
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