Brexpiprazol
Arzneimittelgruppen Atypische NeuroleptikaBrexpiprazol ist ein antipsychotischer Wirkstoff aus der Gruppe der atypischen Neuroleptika, welcher zur Behandlung einer Schizophrenie eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Interaktion mit Serotonin- und Dopaminrezeptoren im zentralen Nervensystem. Brexpiprazol ist strukturell eng mit seinem Vorläufer Aripiprazol (Abilify®) verwandt. Die Tabletten werden einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Gewichtszunahme und eine Akathisie. Brexpiprazol ist ein Substrat von CYP3A4 und CYP2D6 und entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen können auftreten.synonym: Brexpiprazolum, OPC-34712, Lu-AF41156
ProdukteBrexpiprazol wurde in den USA im Jahr 2015 und in der EU und in der Schweiz im Jahr 2018 in Form von Filmtabletten zugelassen (Rexulti®).
Struktur und EigenschaftenBrexpiprazol (C25H27N3O2S, Mr = 433.6 g/mol) ist strukturell eng mit Aripiprazol (Abilify®, Generika) verwandt.
Brexpiprazol (ATC N05AX16 
) hat antipsychotische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf einem partiellen Agonismus an Serotonin-5-HT1A- und Dopamin-D2-Rezeptoren sowie einem Antagonismus an Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren. Die Halbwertszeit ist lang und liegt bei etwa 90 Stunden.
Wirkmechanismus der Neuroleptika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung einer Schizophrenie bei erwachsenen Patienten.
In einigen Ländern auch für die Behandlung einer depressive Episode (Major-Depression) in Kombination mit Antidepressiva.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Behandlung wird einschleichend begonnen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenBrexpiprazol ist ein Substrat von CYP3A4 und CYP2D6 und es sind entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Gewichtszunahme und eine Akathisie (motorische Unruhe).
siehe auchNeuroleptika, Aripiprazol, Schizophrenie
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Correll C.U. et al. Efficacy and Safety of Brexpiprazole for the Treatment of Acute Schizophrenia: A 6-Week Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial. Am J Psychiatry, 2015 Pubmed
- Howland R.H. Brexpiprazole: another multipurpose antipsychotic drug? J Psychosoc Nurs Ment Health Serv, 2015, 53(4), 23-5 Pubmed
- Ishima T. et al. Potentiation of neurite outgrowth by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator: a role for serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptors. Eur Neuropsychopharmacol, 2015, 25(4), 505-11 Pubmed
- Oosterhof C.A., El Mansari M., Blier P. Acute effects of brexpiprazole on serotonin, dopamine, and norepinephrine systems: an in vivo electrophysiologic characterization. J Pharmacol Exp Ther, 2014, 351(3), 585-95 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen