AT-527
Arzneimittelgruppen Antiviralia RNA-Polymerase-InhibitorenAT-527 ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der RNA-Polymerase-Inhibitoren für die Behandlung der Coronaviruskrankheit Covid-19. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung des viralen Enzyms RNA-Polymase, das bei der Vermehrung des Coronavirus SARS-CoV-2 eine essenzielle Rolle spielt. Die Tabletten werden zweimal täglich (morgens und abends) eingenommen. ProdukteAT-527 befindet sich bei Atea Pharmaceuticals und Roche in der Entwicklungsphase und ist noch nicht erhältlich. Es gelangt im Fall einer Zulassung in Form von Tabletten in den Handel.
Struktur und EigenschaftenAT-527 (C24H33FN7O7P, Mr = 581.5 g/mol) ist ein doppeltes Prodrug eines Guanosin-Nukleotid-Analogons. Es wurde ursprünglich für die Behandlung der Hepatitis C entwickelt. Der aktive Wirkstoff ist der Triphosphat-Metabolit AT-9010. AT-527 ist das Hemisulfat von AT-511, ein Phosphoramidat-Prodrug des Triphosphats.
AT-527 hat direkte antivirale Eigenschaften gegen das Coronavirus SARS-CoV-2. Die Effekte beruhen auf der Inhibition der RNA-Polymerase (RNA-abhängige RNA-Polymerase). Dieses Enzym spielt für die Virusvermehrung eine essenzielle Rolle.
Replikationszyklus von SARS-CoV-2 und Angriffspunkte der antiviralen Wirkstoffe, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die antivirale Behandlung von Covid-19. AT-527 wird für hospitalisierte und nicht hospitalisierte Patientinnen und Patienten untersucht.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird zweimal täglich (morgens und abends) eingenommen.
Die perorale Verabreichung ist ein Vorteil gegenüber anderen Covid-19-Medikamenten.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenDie vollständigen Angaben werden mit der Publikation der Fachinformation veröffentlicht.
siehe auchCovid-19, RNA-Polymerase-Inhibitoren, Remdesivir, Molnupiravir
Literatur- Atea Pharmaceuticals, Roche
- Berliba E. et al. Safety, pharmacokinetics and antiviral activity of AT-527, a novel purine nucleotide prodrug, in HCV-infected subjects with and without cirrhosis. Antimicrob Agents Chemother, 2019, 63(12), e01201-19 Pubmed
- Good S.S. et al. AT-527, a double prodrug of a guanosine nucleotide analog, is a potent inhibitor of SARS-CoV-2 in vitro and a promising oral antiviral for treatment of COVID-19. Antimicrob Agents Chemother, 2021 Pubmed
- Good S.S. et al. Preclinical evaluation of AT-527, a novel guanosine nucleotide prodrug with potent, pan-genotypic activity against hepatitis C virus. PLoS One, 2020, 15(1), e0227104 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.