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Idelalisib

Idelalisib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der zur Behandlung der chronischen lymphatischen B-Zell Leukämie und des rezidivierenden follikulären Lymphoms eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Phosphatidylinositol-3-Kinase p110δ. Die Tabletten werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Fieber, Müdigkeit, Übelkeit, Husten, Lungenentzündung, Bauchschmerzen, Schüttelfrost und Hautausschlag. Es sind schwere und lebensbedrohliche Nebenwirkungen möglich.

synonym: Idelalisibum, CAL-101, GS-1101

Produkte

Idelalisib wurde in der Schweiz im Jahr 2015 in Form von Filmtabletten zugelassen (Zydelig®).

Struktur und Eigenschaften

Idelalisib (C₂₂H₁₈FN₇O, M_r = 415.4 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in saurem Milieu löslich ist.

Wirkungen

Idelalisib (ATC L01XX47 Externer Link ) hat antiproliferative, selektiv zytotoxische und antitumorale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Phosphatidylinositol-3-Kinase p110δ.

Indikationen

Chronische lymphatische B-Zell Leukämie (B-CLL), in Kombination mit Rituximab
Rezidivierendes follikuläres Lymphom

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Akute Hepatitis

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Idelalisib wird vorwiegend von der Aldehydoxidase biotransformiert. In einem geringeren Ausmass ist auch CYP3A und UGT1A4 beteiligt. Idelalisib und sein Hauptmetabolit sind Substrate von P-Glykoprotein und BCRP.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Fieber, Müdigkeit, Übelkeit, Husten, Lungenentzündung, Bauchschmerzen, Schüttelfrost und Hautausschlag. Es sind schwere und lebensbedrohliche Nebenwirkungen wie eine Hepatotoxizität, schwerer Durchfall oder Kolitis, Pneumonitis und eine intestinale Perforation möglich.

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Gilbert J.A. Idelalisib: targeting PI3Kδ in B-cell malignancies. Lancet Oncol, 2014, 15(3), e108 Pubmed
Khan M., Saif A., Sandler S., Mirrakhimov A.E. Idelalisib for the treatment of chronic lymphocytic leukemia. ISRN Oncol, 2014, 931858 Pubmed
Markham A. Idelalisib: first global approval. Drugs, 2014, 74(14), 1701-7 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Zydelig 100 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Idelalisibum
Unternehmen: Gilead Sciences Switzerland Sàrl
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E

Zydelig 150 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Idelalisibum
Unternehmen: Gilead Sciences Switzerland Sàrl
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E

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