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Carfilzomib

Carfilzomib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Proteasom-Inhibitoren, der in Kombination mit anderen Wirkstoffen zur Behandlung eines rezidivierenden multiplen Myeloms eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der irreversiblen und selektiven Bindung an das 20S-Proteasom, den proteolytischen Kernpartikel des 26S-Proteasoms. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Anämie, Müdigkeit, eine Thrombozytopenie, Durchfall, Übelkeit, Fieber, Dyspnoe, Atemwegsinfektion, Husten und periphere Ödeme.

synonym: Carfilzomibum, PR-171

Produkte

Carfilzomib wurde in der Schweiz im Jahr 2015 als Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung zugelassen (Kyprolis®).

Struktur und Eigenschaften

Carfilzomib (C₄₀H₅₇N₅O₇, M_r = 719.9 g/mol) liegt als kristalline Substanz vor, die in Wasser praktisch unlöslich ist. Es handelt sich um ein Peptid-Derivat, ein Tetrapeptid-Epoxyketon. Epoxyketone sind Derivate von Epoxomicin, einem Naturprodukt aus Aktinomyceten.

Wirkungen

Carfilzomib (ATC L01XX45 Externer Link ) hat antitumorale, antiproliferative und proapoptische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der irreversiblen und selektiven Bindung an das 20S-Proteasom, den proteolytischen Kernpartikel des 26S-Proteasoms. Proteasome sind grosse Proteinkomplexe, die in Zellen Proteine abbauen.

Indikationen

In Kombination mit Lenalidomid und Dexamethason zur Behandlung eines rezidivierenden multiplen Myeloms (Mittel der 2. Wahl).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Carfilzomib ist ein Substrat von P-Glykoprotein und BCRP und wird von der Peptidase und der Epoxid-Hydrolase metabolisiert.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Anämie, Müdigkeit, eine Thrombozytopenie, Durchfall, Übelkeit, Fieber, Dyspnoe, Atemwegsinfektion, Husten und periphere Ödeme.

siehe auch

Bortezomib

Literatur

Andreu-Vieyra C., Berenson J.R. Carfilzomib in multiple myeloma. Expert Opin Biol Ther, 2014, 14(11), 1685-99 Pubmed
Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Kortuem K.M., Stewart A.K. Carfilzomib. Blood, 2013, 121(6), 893-7 Pubmed
McBride A., Klaus J.O., Stockerl-Goldstein K. Carfilzomib: a second-generation proteasome inhibitor for the treatment of multiple myeloma. Am J Health Syst Pharm, 2015, 72(5), 353-60 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Kyprolis 10 mg, Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung
Wirkstoffe: Carfilzomibum
Unternehmen: Amgen Switzerland AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Andere Zytostatika

Kyprolis 30 mg, Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung
Wirkstoffe: Carfilzomibum
Unternehmen: Amgen Switzerland AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Andere Zytostatika

Kyprolis 60 mg, Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung
Wirkstoffe: Carfilzomibum
Unternehmen: Amgen Switzerland AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Andere Zytostatika

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